基本信息
药物名称
中文名：盐酸卡替洛尔
拼音名：Yansuan Katiluo’er
英文名：CARTEOLOL HYDROCHLORIDE
理化性质
Chemical Abstracts Service number（化学文摘登记号，简称CAS NO.）： 51781-21-6
分子式：C16H24N2O3?HCl
分子量：328.84
化学名：5-(3-特丁胺基-2-羟基)丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐
结构式
按干燥品计算，含C16H24N2O3.HCl不得少于99.0％。
性状
本品为白色结晶性粉末。 本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶；在冰醋酸中极微溶解。
红外谱
鉴别方法
（1）取本品约0.1g，加水5ml使溶解，加硫氰酸铬铵试液5滴，即生成淡红色沉淀。
（2）取本品，加水制成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在215nm与252nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集817图）一致。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（《中国药典》附录Ⅲ）。
化学反应
酸度：取本品1.0g，加水100ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0～6.0。
溶液的澄清度与颜色：取本品1.0g，加水30ml溶解后，溶液应澄清无色。
干燥失重：取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。
有关物质
取本品0.20g，加甲醇10ml使溶解，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法 （附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液备10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-浓氨溶液 （50:20:1）为展开剂，展开后．晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
砷盐
取本品1.0g，置坩埚中，加硝酸镁的乙醇溶液（1→50）10ml，点火燃烧后，缓缓加热灰化，如有炭化物残留，用少量硝酸润湿，再强热灰化，放冷，加盐酸3ml，置水浴上加热溶解，用少量水移入发生瓶中，加甲基橙指示液1滴，再用氨试液或稀盐酸中和，作为供试品溶液，依法检查（附录Ⅷ J 第二法），用标准砷溶液 2ml制备标准砷对照液，应符合规定（0.0002％）。
含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸30ml，在水浴上加热溶解，放冷，加醋酐 70ml，照电位滴定法(附录Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.88mg的C16H24N2O3.HCl。
测定方法
方法名称：
盐酸卡替洛尔的测定―电位滴定法
应用范围：
本方法采用滴定法测定盐酸卡替洛尔的含量。
本方法适用于盐酸卡替洛尔。
方法原理：
供试品加冰醋酸置水浴上溶解后，放冷，加醋酐，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 结晶紫指示液
4. 醋酐
5. 冰醋酸
6. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步骤：
精密称取供试品0.5g，加冰醋酸30mL在水浴上加热溶解，放冷，加醋酐70mL，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.88mg的盐酸卡替洛尔（C16H24N2O3 ?HCl），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
[1]其他信息
类别
β受体阻滞剂。
贮藏
密封保存。
盐酸卡替洛尔滴眼液
基本简介
盐酸卡替洛尔滴眼液为一种药物，对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
本品含盐酸卡替洛尔(C16H24N2O3.HCl)应为标示量的95.0％～105.0％
本品加适量苯扎氯铵为抑菌剂。
【俗名】美开朗
【功能主治】适用于治疗青光眼、高眼压症，亦用于治疗心律失常及原发性高血压。
【用法及用量】滴眼：每次１滴，每日２次。
不良反应
【不良反应】
1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。
2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。
3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。
4.一些患者出现心率减慢及血压下降。
5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。
6.应用本品还有以下非常罕见不良反应：
（1）全身症状：头痛。
（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。
（3）消化系统：恶心。
（4）神经系统：抑郁。
（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。
（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。
（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
其他简介
【规格】滴眼剂：10ｍｇ／１ｍｌ（１％）、20ｍｇ／１ｍｌ（２％）。
【是否医保用药】非医保
【是否非处方药】处方
【禁忌】
1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。
3.对本品过敏者。
4.运动员慎用。
特殊人群用药
【特殊人群用药】药品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌，已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到，且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下使用。药品对于儿童的安全性和疗效尚未确立，请慎用。
药物相互作用
【药物相互作用】
1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用盐酸卡替洛尔滴眼液时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
3. 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用，对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用盐酸卡替洛尔滴眼液。
4. 盐酸卡替洛尔滴眼液与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
5. 盐酸卡替洛尔滴眼液与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6. 酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。
【有效期】暂定两年半。
![CAS No:51781-21-6 5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,<br />4-dihydro-1H-quinolin-2-one](/structure/cas-517/51781-21-6.png)