安吖啶

产品名称:	安吖啶
CAS Registry Number:	51264-14-3
EINECS:	257-094-3
别名:	安吖啶;胺苯吖啶; N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;
分子结构:
分子式:	C₂₁H₁₉N₃O₃S
分子量:	393.45886
密度:	1.398 g/cm³
沸点:	563 °C at 760 mmHg
熔点:	230-240 deg C
闪点:	294.3 °C
折射率:	1.688
安全声明:	Poison by ingestion, intravenous, subcutaneous, and intraperitoneal routes. Human systemic effects by intravenous route: nausea or vomiting, thrombosis distant from injection site, and bone marrow changes. An experimental teratogen. Other experimental reproductive effects. Mutation data reported. When heated to decomposition it emits very toxic fumes of NOx and SOx.

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安吖啶相关信息

术语

　　通用名称：安吖啶

　　英文名称：Amsacrine

　　中文别名：安沙克林、胺苯丫啶、胺苯吖啶

　　英文别名：Acridinylaminom、Acridiylaminom、Amsidine

药理

　　本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类：它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用，从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干扰细胞膜蛋白质的构象)，也可能与它的抗肿瘤活性有关，已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用，但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Ams可能干扰蛋白质结构。Nelson等则报道Ams可能干扰拓扑异构酶Ⅱ。

　　药动学

　　本品口服后吸收较差，在剂量120mg/平方米时吸收最完全，它在肝内与谷胱甘肽结合代谢，主要代谢产物为Ams-谷胱甘肽5-位结合物，未代谢的绝大多数原型药物主要经胆道排泄，少部分原型药物及绝大多数代谢产物则从尿液排泄。Ams具有双相血浆分布曲线，t1/2α= 10～30min，t1/2β= 7～9h。用药2h后约50%与蛋白质结合，脑脊液中浓度极低。代谢产物体外抗癌活性尚未得到数据证明。肾功能不全者消除半衰期稍延长，但严重肝功能障碍的患者，则大大延长。

　　【适应症】

　　治疗急性骨髓性白血病。

　　【用法用量】

　　静注，3～4周1次，90～120mg/平方米，一疗程剂量500～750mg/平方米。

　　[制剂与规格]针剂：75mg/l.5ml，附稀释剂。

　　【禁用慎用】

　　肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%～30%。

不良反应

　　不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制(但在治疗白血病时并不重要，因为这是希望发生的作用)。这种毒性在每3～4周内给予剂量90～120mg/平方米时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染(发热和粒细胞减少)，有时会危及生命。

　　口腔炎也与剂量有关，用750mg/平方米或更高剂量时约有80%患者出现。粘膜损伤可能增加感染的危险，也可能有生命危险。约有30%病例会发生象胃粘膜炎似的恶心和(或)呕吐。肝功能失调高达35%，主要表现为胆红素增加及碱性磷酸酶升高，常与剂量有关，但多数为可逆性反应。也有报道，在2例预先治疗过的严重病人中发生致死性肝毒性。由于 Ams大部分通过胆道系统在肝脏内被结合或排泄，故肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20%～30%。心脏毒性总发生率< 5%，主要表现为心律失常(特别是缺钾时易致传导干扰)，充血性心衰及猝死。过敏反应，神经病变或疾病均少见(可能由于本品不易进入脑脊髓液)。常见脱发，尤其在白血病患者。静脉炎十分常见，如将本品稀释到150ml以上的液体中，可以避免这种情况。