基本信息
【性状】注射剂。
【主要成份】维库溴铵。化学名称:1-(3
a,17
b-二乙酰基-2
b哌啶基-5
a-雄烷基-16
b羟
基)-1-甲基哌啶溴化铵盐
【分子式】C34H57BrN2O4
【分子量】637.74
药理毒理
与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08~0.1mg/kg1分钟内显效,3~5分钟达高峰,维持时间30~90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及?-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。本品不通过胎盘。
药代动力学
静脉注射后体内迅速分布,主要分布于细胞外液,T1/2a(分布半衰期)大约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%,保留部分活性(约为原形药物的50%),药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%~80%以单季铵形式经胆汁排泄,15%~30%经肾排泄。T1/2a(消除半衰期)约30~80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加,均可延长起效时间。
用途与用法
【用法和用量】本品仅供静脉注射或静脉滴注,不可肌注。溶剂:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用,灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液;稀释剂:本品用灭菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用,0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。(1)成人常用量①气管插管时用量0.08~0.12mg/kg,3分钟内达插管状态;②肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时为0.05mg/kg,吸入麻醉为0.03mg/kg。最好在颤搐高度恢复到
【不良反应】(1)过敏反应:①神经肌肉阻断药过敏反应已有报道,本品虽罕见,但应引起注意;②神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应,故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。(2)组胺释放与类组胺反应:临床可偶发局部或全身的类组胺反应。
【禁忌】对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。
注意事项
常规注意事项
(1)须在有使用本品经验的医师监护下使用;(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用时应给病人机械通气,直至自主呼吸恢复;(3)与吸入麻醉药同用时,本品应减量15%;(4)在可能发生迷走神神反射的手术中(如,使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等),麻醉前或诱导时,应用迷走神经阻断药,如阿托品等有一定意义;(5)ICU中重症病人长时间使用维库溴铵,会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时,应给予病人足够的镇静和镇痛剂,连续监测神经肌肉的传导,调节本品的用量,以维持不完全阻滞;(6)对脊髓灰质炎病人、重症肌无力或肌无力综合症患者,对神经肌肉阻断药反应均敏感,使用本品应慎重;(7)脓毒症、肾衰的患者慎用;(8)肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者,持续时间及恢复时间均延长;(9)本品在低温下手术时,其神经肌肉阻断作用会延长;(10)下列情况可使本品作用增强:①低钾血症、高镁、低钙血症,②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质;(11)对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正;(12)使用本品完全恢复后的24小时内,不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)妊娠妇女使用本品尚无足够资料证明对胎儿有潜在的危害,但应权衡利弊决定是否使用;(2)研究证明在剖腹产手术中使用临床剂量的本品,对胎儿并未显示不良反应。(3)因妊娠毒血症使用硫酸镁的病人,能增加维库溴铵神经肌肉阻断效应,应减少维库溴铵用量,并应根椐颤搐反应慎重滴注;(4)维库溴铵能否进入乳汁中,尚不清楚,哺乳期妇女慎用。
儿童用药
7周至1岁的婴儿,对本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg计,其肌张力的恢复时间也延长1.5倍;在氟烷麻醉下儿童的ED90比成人的高(≈32?g/kg),其作用和恢复时间分别减少30%和20%~30%;新生儿和婴儿的ED90与成人的大致相同(≈28?g/kg),其起效时间较儿童和成人短,而作用和恢复时间较成人长。
老年患者用药
老年患者可延长起效时间。
药物相互作用
(1)下列药物可增强本品效应:①吸入麻醉药如,氟烷、安氟醚、异氟醚、等;②大剂量硫贲妥钠、氯胺酮、芬太尼、g--羟基丁酸、伊托咪酯、异丙酚;③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;④抗生素,如氨基糖苷类、多肽类、酰脲青霉素类以及大剂量甲硝唑;⑤其他如利尿剂、b-肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、a-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。(2)下列药物可使本品作用减弱:①新斯的明、依酚氯胺(腾喜龙)、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②长斯使用皮质甾类药物或酰胺咪嗪后;③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。(3)下列药物可使本品作用变异:使用维库溴铵后,再给以去极化肌肉松弛药,如琥珀酰胆碱,可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。
【药物过量】 在用药过量的情况下,病人应给予机械通气,并给予适当的胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙)作为拮抗剂。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时,机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。
备注
是否医保用药:医保
是否非处方药:处方