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曲美他嗪

产品名称: 曲美他嗪
CAS Registry Number: 5011-34-7
EINECS: 225-690-2  
别名: 1-[(2,3,4-三甲氧基苯基)甲基]哌嗪;1-[(2,3,4-三甲氧基苯基)甲基]哌嗪;曲美他嗪;
分子结构:
分子式: C14H22N2O3
分子量: 266.33608
密度:  1.092 g/cm3
沸点:  364 ºC at 760 mmHg
熔点:  200 - 205
闪点:  174 ºC
危险品标志:  Xi

其他产品

曲美他嗪相关信息

药品名称

  【通用名称】: 曲美他嗪
  【简写拼音】: QMTA
  【英文名称】: Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
  【商品名称】 :奉乐、泽维尔、三甲氧苄嗪;心康宁 ,曲美他嗪,万爽力, 冠脉舒,VASTAREL,IDAPTAN,VASTAZIN

所属类别

  防治心绞痛药

适应症

  临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。

药理毒理

  为作用较强的抗心绞痛药,其起效较硝酸甘油慢,但作用持续时间较长。
  正常心肌的能量(ATP)供给60%~70%来自游离脂肪酸β氧化,20%~25%为葡萄糖氧化,5%~10%为糖酵解。游离脂肪酸氧化产生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高,而且高水平游离脂肪酸氧化可明显抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血时交感神经兴奋,儿茶酚胺水平升高,继而导致血中游离脂肪酸水平升高;心肌能源供给中游离脂肪酸氧化增加至80%~90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦联失调,致使心肌细胞内H+、Ca2+及Na+超载,引起细胞酸中毒和损害,使心肌工作效率降低,同时耗能增加。因此,优化心肌能量代谢,尤其是抑制游离脂肪酸氧化,加强心肌葡萄糖代谢有利于减轻心肌缺血引起的组织损伤,改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游离脂肪酸代谢,使游离脂肪酸代谢减少,从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量,在冠状动脉病变而心肌供氧受到限制时,提高氧的利用度,产生更多的高能磷酸键,以缓解心肌缺血症状,并维持心肌的存活和心脏的功能。另外,曲美他嗪使游离脂肪酸代谢产生的乙酰辅酶A减少,从而刺激丙酮酸脱氢酶,间接使葡萄糖氧化得到加强。
  曲美他嗪还能提供代谢性心肌细胞保护作用,主要是通过减少细胞内H+、Ca2+、Na+的超载,提高乳酸的利用率,减少细胞的酮体产生,有效抑制缺氧所致的细胞酸中毒来实现的。在实验性心肌缺血模型中,曲美他嗪可改善心肌收缩力,缩小梗死面积;抑制细胞内pH值和ATP的降低;减少中性粒细胞堆积,抑制自由基对心肌细胞的损害,增加心肌细胞对低氧应激的耐受能力。曲美他嗪还具有维持线粒体的正常功能、使心肌细胞内氧自由基产生减少、抑制心肌组织中中性粒细胞浸润等作用,均对其抗心肌缺血作用有利。
  曲美他嗪能降低血管阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生;能减低心脏工作负荷,降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗死等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。

用量用法

  口服:每次20~60mg,1日3次,饭后服;总剂量每日不超过180mg。常用维持量为每次10mg,1日3次。静脉注射:8~20mg/次,加于25%葡萄糖注射液20ml中。静脉滴注:8~20mg,加于5%葡萄糖液500ml中。
  每24小时60mg,每日三次,每次一片。

注意事项

  1.个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。 2.新近心肌梗塞病人忌用。

规格

  片剂:每片20mg。 针剂:每支4mg。