地昔帕明 Desipramine
地昔帕明
【地昔帕明适应症】
1.用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症。
2.可缓解多种慢性神经痛。;地昔帕明药理学作用:本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药1 周即可显效。
【分类名称】
一级分类：神经系统药物二级分类：抗抑郁药物三级分类：三环类药
【制剂】 片剂：25mg；50mg
地昔帕明
【药理及应用】 为丙米嗪的代谢产物，具有较强的抗抑郁作用，但镇静作用与抗胆碱作用弱适用于治疗内源性，更年期、反应性及神经性抑郁症
【药动学】 口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg 后，大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L，而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓度在115～155μg/L 以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4～6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg，年龄、性别对CL 无显著影响。血浆t1/2 为17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体CYP2D6 的抑制作用较大多数选择性5-HT 再摄取抑制剂为小。
【用法】 口服：开始25mg，每日3次，渐增至50mg，每日3次。维持量为每日100mg。青少年及老年患者，每日25～50mg，根据病情可增至每日100mg
【注意】 不良反应轻微，主要为口干、头晕、失眠等，其它参见丙米嗪
【药物相应作用】舍曲林和地昔帕明存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可竞争性抑制三环类代谢
的P450 酶， 强化地昔帕明的抗抑郁作用， 同时也增加不良反应。
![CAS No:50-47-5 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine](/structure/cas-50/50-47-5.png)