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醋酸氢化可的松

产品名称: 醋酸氢化可的松
CAS Registry Number: 50-03-3
EINECS: 200-004-4  
别名: 氢化可的松醋酸酯;氢化可的松-21-醋酸酯; 乙酸氢化可的松; 氢化可的枪乙酸;醋酸氢化可的松; 异环磷酰胺;
分子结构:
分子式: C23H32O6
分子量: 404.49658
密度:  1.26 g/cm/3
沸点:  576.6 ºC at 760 mmHg
熔点:  222-225 ºC
闪点:  196.2 ºC
折射率:  1.572
风险术语:  R63
安全声明:  S36;S37
危险品标志:  Xn: Harmful;

其他产品

醋酸氢化可的松相关信息

简介

  【英文名称】 Hydrocortisone Acetate
醋酸氢化可的松

醋酸氢化可的松

【其他名称】 氢可的松,可的索,考的索,皮质醇,化合物 F,醋酸氢化可的松,氢化可的松琥珀酸钠,氢可琥钠,氢可的松丁二酸钠,Compound F,Cortisol,Cortef
  【适应证】主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、痛风、支气管哮喘等。针剂用于结核性或化脓性脑膜炎、结核性胸膜炎、脓胸、关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损、扭伤、结节性痒疹、扁平苔藓等。滴眼剂用于各种眼炎。霜剂用于过敏性或脂溢性皮炎、瘙痒症等。
  【药品分类】眼科用药-激素类药物[1]

成分

  
中文名称醋酸氢化可的松
别名氢化可的松-21-醋酸酯; 乙酸氢化可的松; 异环磷酰胺; 氢化可的松醋酸酯; 氢化可的枪乙酸
英文名称Hydrocortisone acetate
英文别名cortisol acetate; hydrocortisone-21-acetate; cortisol 21-acetate; 21-acetoxy-4-pregnene-11b,17a-diol-3,20-dione; ; 11-beta,17-alpha-dihydroxy-21-acetoxypregesterone ; 11beta17alpha-Dihydroxy-21-acetoxypregesterone ; Abbocort ; Acetate-as
CAS NO.50-03-3
EINECS200-004-4
分子式C23H32O6
分子量404.5
物理化学性质熔点222-225°C 分解温度223°C
产品用途糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克作用

制备

  方法名称: 醋酸氢化可的松―醋酸氢化可的松的测定―高效液相色谱法
  应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸氢化可的松的含量。
  本方法适用于醋酸氢化可的松。
  方法原理: 供试品经处理后用流动相溶解并稀释成一定浓度的溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测醋酸氢化可的松的吸收值,计算出其含量。
  试剂: 1. 乙腈(色谱纯)
  2. 水(色谱纯)
  3. 甲醇
  仪器设备: 1. 仪器
  1.1 高效液相色谱仪
  1.2 色谱柱
  十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论板数按醋酸氢化可的松峰计算一般为6000,醋酸氢化可的松与醋酸可的松的 分离度应大于5.5。
  1.3 紫外吸收检测器
  2. 色谱条件
  2.1 流动相:乙腈:水= 38 62
  2.2 检测波长:254nm
  2.3 柱温:室温
  试样制备: 1. 对照品溶液的制备
  取醋酸氢化可的松11mg,精密称定,置50mL量瓶中,加甲醇适量,超声使溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取2mL,置25mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀。
  2. 供试品溶液的制备
  取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中 含0.22mg的溶液,精密量取2mL,置25mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀。
  操作步骤: 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长254nm处测定醋酸氢化可的松的吸收值,计算出其含量。[2]

应用

  【用法与用量】
  1.滴眼液:摇匀后滴入结膜囊,每日3~4次,1次1~2滴。
  2.眼膏:涂于眼睑内,一次少许,每日2~3次,最后一次宜在睡前使用。
  【制剂与规格】
  1.有醋酸氢化可的松滴眼液:①3ml:15mg;②5ml:25mg。
  2.醋酸氢化可的松眼膏:0.5%。
  其余内容参阅内分泌系统用药章肾上腺皮质激素节。

注意事项

  长期较大剂量应用皮质类激素药物,可引起医源性肾上腺皮质功能亢进症(类柯兴综合征),表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤菲薄而有紫纹、肌肉萎缩无力、骨质疏松、高血糖、糖尿、高血压、低血钾、女性男性化如多毛、长胡子、闭经、声粗等(代谢产物具有弱雄激素作用)、抑制小儿生长发育、胎儿畸形、诱发感染扩散、诱发溃疡病、诱发精神病、诱发糖尿病、诱发高血压、诱发胰腺炎;戒断综合征(肌痛、肌强直、关节痛等);反跳现象(减量太快或突然停药,原有症状可能迅速出现或加重);医源性肾上腺皮质功能减退症(类肾上腺危象):长期大剂量应用时,由于负反馈作用,使内源性糖皮质激素分泌减少,甚至肾上腺皮质萎缩,突然停药后,如遇到应激情况,由于内源性氢化可的松分泌不足,可出现肾上腺皮质功能减退症,严重者可产生类似肾上腺危象,如低血压、低血糖、昏迷、休克等,患者可突然昏倒。应及时用氢化可的松急救,第1日300mg,第2日100~200mg,静滴,辅以补液、抗休克及对症处理,待病情好转后改为替代疗法。肾上腺皮质功能亢进症、高血压、动脉硬化、水肿、青光眼、充血性心衰、糖尿病、溃疡病、精神病、癫痫病、骨质疏松症、妊娠早期、产褥期、儿童生长期、创伤、术后恢复期、一般病毒感染、酶菌感染及活动性肺结核等患者忌用。细菌感染必须配合大剂量有效的抗菌药物。应进低盐、低糖、高蛋白饮食,补钾、补钙及补充维生素D。用药2周以上,应逐渐减量缓慢停药。必要时可注射ACTH25U/日。

2010版中国药典修订增订内容

  醋酸氢化可的松
  Cusuan Qinghua Kedisong
  Hydrocortisone Acetate
  书页号:2005年版二部-850
  [修订]
  【性状】 “本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中不溶。”改为“本品在甲醇乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中不溶。”
  【检查】 有关物质取本品约25mg,置50ml量瓶中,加乙腈20ml,超声处理使溶解,放冷至室温,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(12小时内使用);精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液色谱图记录至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,最大单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)(供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计)。
  【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
  色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈―水(36:64)为流动相;检测波长为254nm。取醋酸氢化可的松与醋酸可的松对照品适量,精密称定,用流动相溶解并制成每1ml中各含5μg的混合溶液,量取20μl注入液相色谱仪,调节流速,使醋酸氢化可的松峰的保留时间约为16分钟,醋酸氢化可的松峰与醋酸可的松峰的分离度应大于5.5。
  测定法取本品适量,精密称定,用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.25mg的溶液;精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取醋酸氢化可的松对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
  [删去]
  【性状】 熔点本品的熔点(附录Ⅵ C)为216~224℃,熔融时同时分解。