药理及应用
本品是一种非酸性、非离子性前体药物,口服吸收后,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、镇痛和解热作用。其在体外还有抑制多形白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力,并抑制炎症渗出物种某些水解酶活性。对胃黏膜的影响小,在治疗剂量下不引起明显的胃肠道损伤,对血小板和出血时间影响甚微,故出血和溃疡发生率较低。另外,本品活性代谢物的半衰期为24小时故一天仅服一次,服用方便,依从性高。
本品口服后在十二指肠吸收较完全,在肝脏有显著的首关效应。口服1g本品后4~6小时其活性代谢物血药浓度达峰值(22μg/ml),约3.5%转化为6-MNA,50%转化为其他代谢物随后从尿中排泄。与食物或牛奶同时服可增加吸收率,6-MNA的清除半衰期在年轻人为24小时,在老年人为30小时。6-MNA的稳态血浆浓度高于年轻人,然而每日一次给药不会引起药物积蓄。活性代谢物6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿排泄,10%从粪便排出。
本品用于各种急、慢性关节炎以及运动性关节炎以及运动性软组织损伤、扭伤和挫伤、术后疼痛、牙痛、痛经等。
用法
口服,每次1g,每日1次,睡前服。一日最大量为2g,分2次服。体重不足50KG的成人可以每日0.5g起始,逐渐上调至有效剂量。
注意
(1)本品胃肠道不良反应包括:恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘,约1%~3%。上消化道出血约0.7%,溃疡发生率在短疗程(6周~6个月)组和长疗程(8年)组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。
(2)皮疹和瘙痒发生率约2.1%。水肿发生率约1.1%。头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠发生率小于1.5%。
(3)禁用对于阿司匹林过敏者及活动性溃疡、消化道出血、
严重肝功能不全、妊娠晚期患者。
(4)慎用于有急慢性胃炎,胃及十二指肠溃疡、肝功能不全、哮喘、心肌衰竭或水肿(史)、高血压、血友病、正使用抗凝药的患者和过量服用酒精的患者,以及有药物过敏史者。
(5)因用餐中服用的吸收率可增加,故应在餐后或临睡前服用。
制剂
片剂:每片0.25g:0.5g:0.75g。胶囊剂:每粒0.2g:0.25g;0.5g。分散片:0.5g。干混悬剂:0.5g。