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加压素

产品名称: 加压素
CAS Registry Number: 9034-50-8;11000-17-2
别名: 加压素;
分子式: C46H65N15O12S2
分子量: 1084.23

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加压素相关信息

基本信息

  药物名称: 加压素
  药物别名: 必压生 Pitressin
  英文名称: Vasopressin
  药物说明: 注射液:1ml:10u、1ml:20u。
  功用作用: 尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗,也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。
  用法用量: 尿崩症,肌内或皮下注射,成人5u~10u/次,2~3次/日,小儿2.5u~10u/次,3~4次/日。诊断试验,皮下一次注射5u。 食管静脉曲张出血,静脉滴注,400u/次,滴速0.4u/min,滴注时间不超过12h为宜,出血停止后以0.2u/min的滴速再持续24h。
  注意事项: 妊娠B类,孕妇及对本品过敏者禁用,哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。 不良反应:荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。
  血管升压素(又称抗利尿激素)是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素,经下丘脑―垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。其主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性,促进水的吸收,是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。此外,该激素还能增强内髓部集合管对尿素的通透性。 目录[隐藏]简介 主要作用 作用机理 影响抗利尿激素(ADH)释放的因素
  抗利尿激素(ADH)
  化学简式
  ______ S __S ______
  | |
  H2N-Gly-Arg-Pro-Cys-Asn-Gln-Phe-Tyr-Cys-COOH
  CAS NO.9034-50-8
  分子结构图:
加压素 分子式图片

加压素 分子式图片[1]

主要作用

  改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性,从而影响水的重吸收;增加髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性,使髓质组织间液溶质增加,渗透浓度提高,利于尿浓缩。

作用机理

  抗利尿激素与远曲小管和集合管上皮细胞管周膜上的V2受体结合后,激活膜内的腺甘酸化酶,使上皮细胞中cAMP的生成增加;cAMP生成增加激活上皮细胞中的蛋白激酶,蛋白激酶的激活,使位于管腔膜附近的含有水通道的小泡镶嵌在管腔膜上,增加管腔膜上的水通道,从而增加水的通透性。当抗利尿激素缺乏时,管腔膜上的水通道可在细胞膜的衣被凹陷处集中,后者形成吞饮小泡进入胞浆,称为内移(internalization)。因此,管腔膜上的水通道消失,对水就不通透。这些含水通道的小泡镶嵌在管腔膜或从管腔膜进入细胞内,就可调节管腔内膜对水的通透性。基侧膜则对水可自由通过,因此,水通过管腔膜进入细胞后自由通过基侧膜进入毛细血管而被重吸收。
  如:大量饮清水后,血液稀释,晶体渗透压降低,抗利尿素分泌减少,肾对水的重吸收减少,结果排出大量低渗尿,将体内多余的水排出体外,此现象称水利尿(water diuresis)。

ADH的调节因素

  调节抗利尿激素的主要因素是血浆晶体渗透压和循环血量、动脉血压。
  ①血浆晶体渗透压的改变可明显影响抗利尿激素的分泌,这也是引起抗利尿激素分泌的最敏感的因素。大量发汗,严重呕吐或腹泻等情况使机体失水时,血浆晶体渗透压升高,可引起抗利尿激素分泌增多,使肾对水的重吸收活动明显增强,导致尿液浓缩和尿量减少。相反,大量饮清水后,尿液被稀释,尿量增加,从而使机体内多余的水排出体外。例如,正常人一次饮用100ml清水后,约过半小时,尿量就开始增加,到第一小时末,尿量可达最高值;随后尿量减少,2-3小时后尿量恢复到原来水平。如果饮用的是等渗盐水(0.9NaCI溶液),则排尿量不出现饮清水后那样的变化。这种大量饮用清水后引起尿量增多的现象,称为水利尿,它是临床上用来检测肾稀释能力的一种常用的试验。
  ②循环血量的改变,能反射性地影响抗利尿激素的释放。血量过多时,左心房被扩张,刺激了容量感受器,传入冲动经迷走神经传入中枢,抑制了下丘脑-垂体后叶系统释放抗利尿激素,从而引起利尿,由于排出了过剩的水分,正常血量因而得到恢复。血量减少时,发生相反的变化。动脉血压升高,刺激颈动脉窦压力感受器,可反射性地抑制抗利尿激素的释放。
  此外,心房尿钠肽可抑制抗利尿激素分泌,血管紧张素Ⅱ则可刺激其分泌。
  醛固酮的作用是保钠排钾,抗利尿激素的作用是维持细胞外液渗透压的平衡