基本概述
药品名称：头孢替唑钠 别名：益替欣
英文名称：Ceftezole Sodium for Injection
本品为头孢替唑钠的无菌粉末。其化学名称为：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2甲酸钠。
性状：本品为白色至淡黄色结晶性粉末、无臭、有引湿性。
药理毒理
头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。
头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：
1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。
药代动力学
本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。
本品健康成年人肌注0.5g，15-30分钟时血清浓度达峰值，血药峰浓度为24.9μg/ml，维持至4小时约2.6μg/ml，半衰期为56分钟，24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g（加 500ml生理盐水），1小时滴完。在开始静滴
后15分钟血药浓度达峰值（38.75μg/ml），点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml，30分钟为6.25μg/ml，半衰期为0.33小时。
适应症
呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。
用法用量
成人一次0.5g～4g ，一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。
儿童日用量为20~80mg/kg体重，分1~2次静脉给药或肌肉注射。
注射液的配制：
1、静脉注射：溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。
2、静脉点滴：溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。
3、肌内注射：溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。
注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处（15℃以下）保存，但必须在72小时内使用。
不良反应
1、休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。
2、少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
3、罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。
5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。
6、偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。
7、菌群失调：罕见发生念珠菌症。
8、维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。
10、其它：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
禁忌
1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
注意事项
1、为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。
2、肾功能不全者慎用。
3、青霉素过敏者慎用。
4、静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。
6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。
7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。
9、De Sarro A【1】等报道认为头孢替唑钠与美洛培南及亚胺培南一样易透过血脑屏障而引起抽搐，提示该药在儿科临床应用时，更应警慎。须将药物稀释于5% 葡萄糖溶液或0．9 %氯化钠溶液中静脉缓慢滴注，避免出现静脉炎及抽搐等不良反应。
【1】De Sarro A，Ammendola D，Zappala M，et a1．Relationship between Structure and Convulsant Properties of Some Betalactam Antibiotics Following Intracere-brorenttricular Microi州ectionin Rats[J]．Antimicrob Agents Chemother，1995，39(17)：232237．
孕妇及哺乳期妇女用药
关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
