药物名称
萘啶酸,通用名:萘啶酸片萘啶酸结构式
适应症
该品适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。药物过敏导致的局部红疹
药理毒理
该品为第一代喹诺酮类抗菌药,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性,对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。该品为杀菌剂,尿液pH值变化对其作用无影响。药物引起的中度光过敏
药代动力学
口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。该品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%,尿液中活性的85%与药物结合的血浆蛋白
用法用量
成人剂量为每次0.5~1g,每日3次,疗程1~2周。不良反应
1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、腹痛。 2.中枢神经系统反应:嗜睡、无力、头痛、头昏及眩晕。不宜与氨茶碱针剂合用
禁忌症
对该品过敏及有抽搐病史的患者禁用。注意事项
1.肝脏疾患、肾功能不全、癫痫及严重脑动脉硬化患者慎用该品。 2.该品应与饮食同服,适量饮水,不宜同服抗酸药。碳酸钠粉剂
用药说明
妊娠期用药
当该品剂量达到人用量的6倍时,对大鼠具致畸作用。该品4倍于临床剂量时可延长妊娠期。然而,对孕妇并未进行适当的、有良好对照的研究。由于该品与其他喹诺酮类药物一样可导致未成熟动物关节软骨损害,不宜用于孕妇。该品可经乳汁分泌,且由于该类药物对新生儿、婴幼儿具有潜在的严重不良作用的可能性,乳母应避免应用该品或于应用时停止哺乳。儿童用药
该品在3个月以下婴儿的安全性及有效性尚未确定。毒性研究显示该品及相关药物可导致绝大多数受试的未成熟动物负重关节软骨损害及其他关节病变。因此,该品不宜用于18岁以下青少年及小儿。老年患者用药
老年患者常有肾功能减退,因该品主要经肾排出,需减量应用。药物相互作用
1.该品与茶碱类合用时可导致后者血药浓度升高,出现茶碱的不良反应。故合用时应监测茶碱类血药浓度并调整给药剂量。 2.该品干扰咖啡因的代谢,可导致咖啡因清除减少,血浆t1/2β延长。肾盂肾炎
药物过量
过量服用该品可能会发生精神异常、惊厥、颅内压增高、代谢性酸中毒、恶心、呕吐及昏睡。由于药物快速排泄,反应持续时间较短(2~3小时),如早期发现药物过量,应进行催吐或洗胃促使胃排空,如药物已经吸收可增加补液量加速排泄,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。药物检查
溶液的澄清度取该品1.0g,加碳酸钠试液10ml溶解后,溶液应澄清。干燥失重取该品,在105℃肾盂肾炎
药品鉴别
(1)取该品约10mg,加水1ml与硫酸1ml溶解后,加香草醛约10mg,加热煮沸2分钟,溶液由黄色转变为红色,并析出黄色沉淀。 (2)取该品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含5μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA)测定,在258与332nm的波长处有最大吸收。含量测定
取该品约0.3g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)25ml,密塞,振摇使溶解,加酚酞指示液数滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.22mg的C12H12N2O3。肾盂肾炎治疗案例
肾盂肾炎(pyelonephritis)是指肾脏盂的炎症,大都由细菌感染引起,一般伴下泌尿道炎症,临床上不易严格区分。根据临床病程及疾病,肾盂肾炎可分为急性及慢性两期,慢性肾盂肾炎是导致慢性肾功能不全的重要原因。西医界推荐使用抗生素进行肾盂肾炎的辅助治疗,青霉素类药物:青霉素V、氨苄青霉素、氯霉素以及阿米卡星。以及喹诺酮类药物,比如萘啶酸类。 急性肾盂肾炎病变可为单侧或双侧,局限或广泛,可轻可重,轻者仅累及肾盂粘膜。重者肾脏肿大,切面可见粘膜充血溃疡,小脓肿形成。如伴梗阻,则肾盏增宽,少数严重患者,其肾乳头及锥体部可见坏死,坏死组织随尿液排出称坏死性乳头炎,镜下可见肾间质水肿,嗜中性粒细胞浸润。慢性肾盂肾炎肾盂及肾盏有慢性炎症表现。肾盂扩大、畸形,肾皮质及乳头部有瘢痕形成,肾脏较正常缩小,两侧病变常不对称,肾髓质变形,肾盂肾盏粘膜及输尿管管壁增?,严重者肾实质广泛萎缩。临床表现
(一)急性肾盂肾炎 本病可发生于各种年龄,但以育龄妇女最多见,起病争骤,主要有下列症状。1.一般症状 高热、寒战,体温多在38~39℃之间,也可高达40℃。热型不一,一般呈弛张型,也可呈间歇或稽留型。伴头痛、全身酸痛,热退时可朋大汗等。 2.泌尿系症状 患者有腰痛,多为钝痛或酸痛,程度不一,少数有腹部绞能,沿输输尿管向膀胱方向放射,体检时在上输尿管点(腹直肌外缘与脐平线交叉点)或肋腰点(腰大肌外缘与十二肋交叉点)有压痛,肾叩痛阳性。患者常有尿频、尿急、尿痛等膀胱刺激症状,在上午性感染时,可先于全身症状出现。儿童患者的泌尿系系症状常不明显,起病时除高热等全身症状外,常有惊厥、抽搐发作。 3.胃肠道症状 可有食欲不振、恶心、呕吐,个别患者可有中上腹或全腹疼痛。 (二)慢性肾盂肾炎 症状较急性期轻,有时可表现为无症状性尿。半数以上患者有急性肾盂肾炎既往史,其后有乏力、低热、厌食及腰酸腰痛等症状,并伴有尿频、尿急、尿痛等下尿路刺激症状。急性发作表现也时出现。以往将病程超过半年或1年者乐为慢性肾盂肾炎,近年来提出肾盂肾盏有瘢痕形成,静脉肾盂造影见到肾盂肾盏变形、积水、肾外形不光滑,或二肾大小不等才称慢性肾盂肾炎。可有肾小管功能损害,如浓缩功能减退,低渗、低比重尿,夜尿增多及肾小管性酸中毒等。至晚期,可出现肾小球功能损害,氮质血症直至尿毒症。肾性高血压很多由慢性肾盂炎引起,一般认为患者高肾素血症及一些缩血管多肽的释放和血管硬化、狭窄等病变有关。少数患者切除一侧病肾后,高血压得以改善。培养皿中的单胞均属
治疗措施
(一)一般治疗 目的在于缓解症状,防止复发,减少肾实质的损害。应鼓励患者多饮水,勤排尿,以降低髓质渗透压,提高机体吞噬细胞功能,冲洗掉膀胱内的细胞。通常应鼓励患者多饮水、勤排尿,以降低髓质渗透压,提高机体吞噬细胞功能。有发热等全身感染症状应卧床休息。服用碳酸氢钠1g,每日3次,可碱化尿液,减轻膀胱刺激刺激症状,并对氨基糖甙类抗生素、青霉素、红霉素及磺胺、萘啶酸等有增强疗效作用,但可使四环素、呋喃咀啶的药效下降。有诱发因素者应治疗,如肾结石、输尿管畸形等。抗感染治疗最好在尿细菌培养及药物敏感试验下进行。 (二)抗感染治疗 1.急性肾盂肾炎 因引起尿路感染的主要细菌是革兰阴性菌,其中以大肠杆菌为主。初发的急性肾盂明炎可选用复方磺胺甲恶唑(SMZ-TMP)2片,日2次,或吡哌酸0.5g,日3~4次,诺氟沙星0.2g,日3次,疗程7~14天。感染严重有败血症者宜静脉给药。根据尿培养结果选用敏感药物。如头孢哌酮,阿米卡星毒素对葡萄球菌、克雷伯菌、变形杆菌,绿脓杆菌、大肠杆菌的敏感率均在90%以上。前者1~2g,每8~12小时1次,后者0.4g,每8~12小时1次。氟喹诺酮类药物对变形杆菌、枸橼酸杆菌及克雷伯菌敏感率在80%以上。哌拉西林、氨苄西林、呋啁妥因对D群肠球菌100%敏感。用法,前2者1~2,每6时1次;后者0.1g,日3次。真菌感染用酮康唑0.2g,日3次。或氟康唑50mg,日2次。 新生儿,婴儿和5岁以下的幼儿急性肾盂肾炎多数伴有泌尿道畸形和功能障碍,故不易根除,但有些功肾盂肾炎