简介
通用名 ：替加氟 化学名： 1-（四氢
替加氟
动力学
口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆T1/2为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以二氧化碳形式排出55%。适应症
主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。用法用量
1．口服每日0.6一1.2g，分2―4次服用，总量20―40g为一疗程。小儿剂量按体重每日16―24mg/kg，分4次服用。 2．静脉滴注按体重每日15―20mg/kg或按体表面积每日1g/平方米，总量20―40g为一疗程。 3．直肠栓剂一次0.5一1g，每日1次，总量20―40g为一疗程。 （1）本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。 （2）用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。 （3）轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。 （4）注射用若遇冷析出结晶，温热可使溶解并摇匀后使用。不良反应
轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。 其他反应有乏力、寒颤
血小板
鉴别
（1）取本品约0.1g，加碳酸钠和碳酸钾各0.1g，混匀，置坩锅中，缓缓灼烧至完全炭化，放冷，加水10ml使溶解，加稀醋酸酸化，滤过，取滤液1ml，加氯化钡试液，即生成白色沉淀。 （2）取鉴别（1）项下的滤液5ml，加0.1%茜素磺酸钠溶液与0.1%硝酸锆溶液的等容混合液0.2ml，紫红色即消失。 （3）取本品约50mg，加水5ml，加热使溶解，放冷，加溴试液1ml，振摇，红色即消失。 （4）取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在270nm的波长处有最大吸收，在235nm的波长处有最小吸收。检查
溶液的澄清度 取本品0.10g，加乙醇10ml溶解后，溶液应澄清。 含氯化合物 取本品0.10g，加水10ml与0.1mol/L氢氧化钠溶液2滴，置水浴中加热15分钟，放冷，分取2.0ml，加水至10ml，加稀硝酸5滴与硝酸银试液5滴，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.2%）。 有关物质 取本品，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层
乙醇
禁忌
有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。 妊娠初期3个月以内妇女禁用。相互作用
注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。制剂
替加氟片（1）50mg（2）100mg替加氟胶囊（1）100mg（2）200mg 注射用替加氟200mg替加氟栓（1）500mg（2）750mg口服:一日0.8-1.2g,分4次服,一疗程总量20-40g.静滴:15-20mg/kg溶于5%葡萄糖液300-500m
注射用替加氟