介绍
基本信息
通用名：芬布芬片
中文别名：联苯丁酮酸；苯酮酸。
英文名：FENBUFEN TABLETS
拼音名：FENBUFEN PIAN
药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状：本品为白色片或类白色片。 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭；味酸。本品在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在热碱溶液中易溶。
熔点 本品的熔点为185～188℃。
贮藏：遮光，密封保存。
主要成分
通用名：芬布芬
化学名：4-(4-Biphenylyl)-4-oxobutyric acid
英文名：LEDERFEN ；Cinopal
CAS No.：36330-85-5
分子式：C16H14O3
分子量：254.28818
药理药效
药物分析
方法名称： 芬布芬原料药―芬布芬的测定―中和滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定芬布芬原料药中芬布芬的含量。
本方法适用于芬布芬原料药。
方法原理： 供试品加中性乙醇溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算芬布芬的含量。
试剂： 1. 中性乙醇
2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
3. 酚酞指示液
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步骤： 精密称取供试品约0.4g，加中性乙醇50mL，置热水中使溶解，冷却至室温，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.225。
药理及应用
为一较新型的长效非甾体消炎镇痛药。据动物实验结果，本晶的消炎、镇痛作用虽较吲哚美辛低，但比阿司匹林强。毒性比吲哚美辛小，胃肠道副作用小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。药理研究表明，本晶在体内代谢成联苯乙酯，后者可抑制前列腺素的合成，从而阻断炎症介质的作用，认为这是本品消炎作用的主要机制。芬布芬作为联苯乙酯的前体物，口服后可避免直接服用活性代谢物对胃肠道的刺激。经国内试用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，总有效率为87%。本药一般能使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。病理学检查未见主要脏器有明显病理改变。口服后2小时血药浓度达高峰值。t 1/2 为12～17小时。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及痛风等的治疗。亦用于牙痛、手术后疼痛、外伤疼痛等的止痛。
药理毒理
本品为一种长效的非甾体抗炎药。进入体内后代谢成为联苯乙酯后具有抑制环氧合酶的活性，使前列腺素的合成减少而起作用。动物实验表明，本品的抗炎镇痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林强。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为200～720mg/kg，腹腔注射LD50为265～575mg/kg；小鼠经口LD50为795～1673mg/kg，腹腔注射LD50为506～811mg/kg。
药代动力学
本品口服后2小时左右80%被吸收。活性代谢物的血浓度在6～8小时达峰值。T1/2较长，约7小时，但72小时仍在血中可以测到浓度。血浆蛋白结合率为98%～99%。66%由尿排出，10%由呼吸道排出，10%由粪便排出。
用法及注意事项
用法
口服，成人一日0．6～0．9g，一次或分次服。多数患者晚上一次口服o．6g即可。分次服用时每日总量不得超过o．9g。
注意
(1)少数患者服后有胃痛、恶心、头晕、皮疹、白细胞数微降等。个别患者出现氨基转移酶微升现象，但停药1周即自行恢复正常。
(2)14岁以下儿童不宜服用。
(3)胃与十二指肠溃疡者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
不良反应
主要为胃肠道,胃烧灼,恶心,少数出现胃溃疡,出血,甚至穿孔。头晕，皮疹，白细胞轻度下降较少见。
禁忌症
（1）对本品过敏者禁用。（2）消化性溃疡、严重肝肾功能损害、阿司匹林引起哮喘者禁用。
注意事项
同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
孕妇及哺乳期妇女用药，禁用。
儿童用药，禁用。
老年患者用药，老年患者因肾功能下降，应注意肾脏毒性。
药物相互作用
尚不明确。
制剂
片(胶囊)剂：每片(胶囊)150mg。
贮存
遮光、密闭保存。
相关内容
相关信息
芬布芬【别名】联苯丁酮酸，苯酮酸，Apam，Bifene，Bufemid，Cinapal，Cybufen，Lederfen，Napanol。
【适应证】类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风、强直性脊柱炎、头痛、牙痛、咽喉肿痛、外伤及手术后疼痛等。
2010版中国药典修订增订内容
芬布芬
Fenbufen
Fenbufen
书页号：2005年版二部－225
[修订]
【
检查】
有关物质 取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，再加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68?32）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68?32）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取芬布芬、酮洛芬对照品适量，用1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68?32）溶解并稀释制成每1ml中约含芬布芬0.02mg、酮洛芬0.05mg的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（附录 V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙睛；流速为1.5ml/min；检测波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性溶液20
μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与芬布芬峰之间的分离度应大于5.0。取对照溶液20
μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20
μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中主峰面积,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的两倍。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 68 | 32 |
| 25 | 68 | 32 |
| 30 | 50 | 50 |
| 55 | 50 | 50 |
| 60 | 68 | 32 |
| 65 | 68 | 32 |
