![CAS No:33342-05-1 1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,<br />3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea](/structure/cas-333/33342-05-1.png)
简介
格列喹酮 中文别名： 克罗龙、糖适平、捷适、普怡、卡瑞林 英文别名： Glurenor 化学名称：1-环己基-3-[对-[2-（3、4-二氢-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-双氧基-2-（1H）-异喹啉基）-乙基]苯基]磺酰基]脲。 分子式：C27H33N3O6S 分子量：527.60 剂型：胶囊剂、片、分散片 药用类别：二代口服磺脲类降糖药 原料产地：印度 总代理商：广州市桐晖药业有限公司药物分析
方法名称： 格列喹酮的测定―高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定格列喹酮（C27H33N3O6S）的含量。 本方法适用于格列喹酮。 方法原理： 供试品加流动相溶解并定量稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长310nm处检测格列喹酮吸收值，计算出其含量。 试剂： 1.乙腈 2.酸二铵钠溶液：取磷酸二氢铵1.725g，加水300mL溶解后，用磷酸调节pH值至3.5±0.1。 仪器设备： 1.仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按格列喹酮峰计算不低于2000，格列喹酮峰与异喹啉物峰的分离度应符合要求。 1.3紫外吸收检测器 2.色谱条件 2.1 流动相：磷酸二氢铵溶液 乙腈=3 5， 2.2 检测波长：310 nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1.称取供试品 取本品适量，精密称定。 2对照品溶液的制备 另取格列喹酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含有0.1mg的溶液摇匀，即得。 3.供试品溶液的制备 将供试品加流动相超声处理，使其溶解，并定量稀释制成每1mL中约含有0.1mg的溶液，摇匀，即得。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长310nm处测定格列喹酮的吸收值，计算出其含量，即得。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.598。适应症
II型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病），即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应，适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。 1．Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。 2． 60岁以上的老年糖尿病患者。 3．用其它口服糖尿病药反复发生低血糖者。 4．仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。 ⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。药效学
①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是。 药动学 口服吸收快，口服后 2～3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时,T1/2为l～2小时。95%经肝脏代谢，只有5%经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。 [药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。 药动学 本品口服易吸收，2～3h后达血药峰浓度，主要在肝脏代谢，95%代谢产物通过胆汁，由粪便排泄，经肾脏排泄量不足5%。半减期为24h，血浆蛋白结合率为99%。用法用量
胶囊： 餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。 片剂： 口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～180mg，据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。 【不良反应】极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。 【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷或昏迷前期。3.糖尿病合并酸中毒或酮症。4.对磺胺类药物过敏者。5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。注意事项
1.糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。 2.治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。 3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。 6.若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。 7.胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 【儿童用药】尚未明确，遵医嘱 【老年患者用药】遵医嘱 【药物相互作用】1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 【药物过量】尚未明确生产信息
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