甲苯达唑
中文名:甲苯达唑
英文名:
mebendazole
性状:本品为白色、类白色或微黄色结晶性粉末。本品在甲酸中易溶,在冰醋酸中略溶,在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中不溶。
药理作用和临床应用
甲苯达唑是苯并咪唑类衍生物。为广谱驱肠虫药,对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫均有效。甲苯达唑影响虫体多种生化代谢途径。与虫体β-微管蛋白结合抑制微管聚集,从而抑制分泌颗粒转运和其他亚细胞运动。本药对寄生虫的β-微管蛋白的亲和力远高于哺乳动物,是其对虫体具有选择性毒性的原因。抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶的活性,抑制葡萄糖的转运,并使氧化磷酸化脱耦联,减少ATP生成,抑制虫体生存及繁殖而死亡。甲苯达唑能杀灭蛔虫、钩虫、鞭虫、蛲虫的成虫和幼虫,还能杀灭蛔虫和鞭虫的虫卵。用于治疗上述肠蠕虫单独感染或混合感染。
体内过程
口服吸收少,加之首过消除明显,生物利用度为22%。血浆蛋白结合率约95%,大部分在肝脏代谢生成极性强的羟基及氨基代谢物,通过胆汁由粪便排出。未吸收部分在24~48h内以原形从粪便排泄。
不良反应
本品口服吸收少,首关消除效应明显,无明显不良反应。少数病例可见短暂腹痛、腹泻。大剂量偶见过敏反应、粒细胞减少、血尿、脱发等。动物实验有胚胎毒作用和致畸作用,故孕妇禁用。肝、肾功能不全者禁用。2岁以下儿童和对本品过敏者不宜使用。
禽类用途
以60mg/kg药料连用7天,对气管比翼线虫、鸡蛔虫、异刺线虫、毛细线虫成虫及幼虫均有高效。较大剂量(25-50mg/kg)对棘盘赖利绦虫、有轮赖利绦虫驱除率100%。本品对长鼻分咽线虫效果不佳。 感染气管比翼线虫的火鸡,患裂口线虫或混合感染鹅裂口线虫和细颈棘头虫的鸭、鹅,以125mg/kg的药料,连喂14天,症状可全部消失。
药物相互作用
脂肪或油性物质,能增加甲苯达唑胃肠道吸收率而使毒性大为增强。
注意事项
(1)长期应用本品能引起蠕虫产生耐药性,而且存在交叉耐药现象。
(2)甲苯达唑药物颗粒的大小,能明显影响驱虫强度和毒性反应,如微细颗粒(<10.62?)虽然比粗颗粒(<21.27?)驱虫作用更强,但毒性亦增加5倍。
(3)本品能影响产蛋率和受精率,蛋鸡以不用为宜;此外鸽子、鹦鹉因对本品敏感而应禁用。(4)休药期,家禽14天。
用法与用量
混饲 每1 000kg饲料 禽 60-120g 连用14天
其他抗肠虫药
哌嗪(对蛔虫、绕虫均有驱除作用)
氯硝柳胺(对血吸虫尾蚴和毛蚴有杀灭作用,用于血吸虫病的预防;还可以杀灭钉螺房子血吸虫的传播;杀灭绦虫由其是牛肉绦虫疗效最佳,是驱绦虫的首选药。用于治疗牛肉绦虫病和短小膜壳绦虫病。
阿苯达唑 (对蛔虫、绕虫、绦虫、鞭虫和粪类圆线虫的感染均有驱杀作用。而且能进入球囊内,疗效相当于甚至优于甲苯达唑。