概况
环吡酮胺化学资料： 中文名称：环吡酮胺
环吡酮胺
拼音名：Huanbitong'an
英文名：Ciciopirox Olamine
别名：环吡司胺; 环吡酮胺; 环匹罗司乙醇胺; 6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮 2-氨基乙醇，环已吡酮羟乙胺酮，环匹罗司乙醇胺，6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one 2-aminoethanol (1:1)，巴特芬（Batrafen），Brumixal, Ciclopirox Olamine, Cicloche, Cyclopyrox 等。
分子式： C12H17NO2.C2H7NO
环吡酮胺分子结构式
分子量： 268.35
分子结构式：
CAS 登录号：41621-49-2
EINECS 登录号：255-464-9
质量指标：Content：Ciclopirox:76-78.5%2-Ethanol amine:22.2-23.3% M.P.:124-128°C
环吡酮胺性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在二甲基甲酰胺或水中略溶，在乙醚中微溶。
熔点：本品的熔点为124～128℃。
用途：环吡酮胺属于抗真菌药，用于体癣、脚癣、股癣、花斑癣、白色念珠菌及指甲癣的治疗。
包装：25Kg/桶
【通用名称】环吡酮胺软膏
【英文名称】Ciclopirox Olamine Ointment
【成份】本品每克含主要成分环吡酮胺10毫克。辅料为十八醇、硬脂酸、白凡士林、司盘-60、二甲基硅油、丙二醇、甘油、吐温-80、苯甲酸、薄荷脑、S-40、棕榈酸异丙脂、乳酸、药用乙醇、水
【性状】本品为乳剂型基质的乳白色软膏。
【药理毒理】药理学本品为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。毒理学
【适应症】用于手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及花斑癣，亦可用于皮肤和外阴阴道念珠菌感染及甲真菌病。
【用法和用量】外用。均匀涂于患处，1日2次，涂后应轻轻搓揉数分钟，2周为一疗程；治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎，治疗第一个月每2天1次，第二个月每周2次，第三个月每周涂药1次，至痊愈为止。
【不良反应】偶见局部发红、瘙痒，一般停药后可自行消失，如症状加重应向医师咨询。
【注意事项】1．对本品过敏者禁用。2．避免接触眼睛，不得内服。3．涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。4．如药品性状发生改变应停止使用。5．请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】除非绝对必要，才可将此药用于孕妇及哺乳期妇女。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。
【药物相互作用】 如正在使用其他药品，使用前请咨询医师或药师。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。
【是否处方】处方
药理作用
药理学本品为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前
环吡酮胺
体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。
适应症
用于手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及花斑癣，亦可用于皮肤和外阴阴道念珠菌感染及甲真菌病。
用法和用量
外用。均匀涂于患处，1日2次，涂后应轻轻搓揉数分钟，2周为一疗程；治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎，治疗第一个月每2天1次，第二个月每周2次，第三个月每周涂药1次，至痊愈为止。
不良反应
偶见局部发红、瘙痒，一般停药后可自行消失，如症状加重应向医师咨询。
注意事项
1．对本品过敏者禁用。
环吡酮胺
2．避免接触眼睛，不得内服。
3．涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。
4．如药品性状发生改变应停止使用。
5．请将此药品放在儿童不能接触的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
除非绝对必要，才可将此药用于孕妇及哺乳期妇女。
儿童用药
儿童必须在成人监护下使用。
药物鉴别
（1）取约10mg，加水5ml待解后，加茚三酮试液2滴，煮沸，溶液显蓝紫色。
药品检查用到的五氧化二磷
（2）取，加乙酰制成每1ml中约含20μl的溶液，照光光度法（中国药典1985年版二部附录20页）测定，在304±2nm与231±2nm的波长处有最大吸收。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
（4）取本品和环吡酮胺对照品，分别加甲醇制成每1ml含40mg的溶液。照薄层层析法（中国药典l985年版二部附录26页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以苯-乙醇-冰醋酸一二甲基甲酰胺（90∶8∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯下（254nm）检视。供试品所见主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。
检查
碱度取本品0.2g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典1985年版二部附录33页），PH值应为8.0～9.0。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1985年版二部附录40页）。炽热残渣取本1g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录36页第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
环吡酮取本品约0.3g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，使溶解，加1%麝香草酚酞甲醇指示液2滴，用甲醇钠液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的甲醇钠液（0.1mol/L）相当于20.73mg的C12H17NO2。2-氨基丁醇取.3g，精密称定，加甲醇20ml，使溶解，加溴甲酚绿指示液3滴，用盐酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。即得。每1ml的盐酸液0.1mol/L）相当于6.108mg的C2H7NO。
测定方法
方法名称： 环吡酮胺原料药―2-氨基乙醇的测定―中和滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定环吡酮胺原料药中2-氨基乙醇的含量。
本方法适用于环吡酮胺原料药。
方法原理： 供试品加甲醇溶解再加溴甲酚绿指示液，用盐酸滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算2-氨基乙醇的含量。
试剂： 1. 盐酸滴定液(0.1mol/L)
2. 溴甲酚绿指示液
3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
4. 基准无水碳酸钠
仪器设备：
试样制备： 1. 盐酸滴定液(0.1mol/L)
配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。
标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。
2. 溴甲酚绿指示液
取溴甲酚绿0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液2.8mL使溶解，再加水稀释至200mL。
3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。
操作步骤： 精密称取供试品0.3g，加甲醇20mL使溶解，加溴甲酚绿指示液3滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于3.108mg的C2H7NO。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.305。
相互作用
如正在使用其他药品，使用前请咨询医师或药师。
案例
体癣是指发生于除头皮、毛发、掌跖、甲板以外的人皮肤上的浅表性皮肤真菌感染，股癣则为体癣在外生
体癣病例
殖器、肛门及股部的特殊型。
癣菌病多通过直接接触患者和生癣动物（狗、猫、兔等）或间接接触被患者污染的衣物用具而引起，也可由自身感染（手、足、甲癣）而发病。卫生营养状况差，有慢性消耗性疾病者，发病率高，皮疹大而分布广。
体癣好发于颜面、颈、腰、腹、躯干、四肢等处。原发皮疹为丘疹或小水疱，逐渐向周围扩展蔓延，中心炎症减轻，伴脱屑或色素沉着，边缘微高出皮面，由丘疹或小水疱连接融合在一起而呈环状。部分患者在环状皮疹的中央又可发生新的皮疹，形成多环状或重叠的花环状。体癣的皮疹数目为一个或多个，直径大小不等。自觉瘙痒，剧烈搔抓可引起局部继发细菌感染或皮肤增厚粗糙。
体癣的预防主要是衣着宜宽松、透气，注意个人卫生，勤清洗，尤其在运动大量出汗之后，避免接触癣病患者或患癣动物，避免接触癣病患者的卫生清洁用品。治疗以局部外用抗真菌药物霜剂为主，也可在擦霜剂之后再用一些粉剂（如达克宁散），以保持局部干燥，严重者可口服抗真菌药物治疗。彻底治疗大约需要2周的时间，不要因为瘙痒减轻，皮疹好转而停药。尤其要注意的是，不要使用激素类软膏，虽然它们可以暂时止痒，但它们不杀真菌，反而会使皮疹扩大，治疗困难。
治疗
局部治疗
体、股癣治疗多以外用药为主，主要是酸类药物，这些药物若同时具有角质解离作用，则更能增加治愈的
体癣病例
机会，但对局部也有刺激的弊病。近年来，咪唑类抗真菌药物有很大的发展，这是一组抗真菌谱广、作用较快的药物。丙烯胺类药物的杀真菌作用，具有疗程短、疗效高，复发率低的特点。
1．酸类药物水杨酸、苯甲酸、冰醋酸（10%）、十一烯酸和过氧乙酸（3%）等广泛应用于临床，皮肤娇嫩处慎用。
2．咪唑类药物硝酸咪康唑霜（达克宁霜），1%～2%酮康唑霜，1%联苯苄唑霜或溶液等，每天外用1～2次，一般坚持治疗2～4周，可获痊愈。
3．丙烯胺类药物1%特比萘芬软膏或溶液，每天外用2次，坚持治疗1～2周，可获痊愈。
4．吗啉类0.5%阿莫洛芬乳膏，每日1次，疗程2周左右可获痊愈。
5．其它环吡酮胺软膏及复方制剂，如派瑞松霜（内含抗细菌制剂及激素）也可应用，尤其适合炎症明显、瘙痒剧烈的患者
全身治疗
对于广泛性体股癣，也可并用内服药物治疗，但不作为首选治疗。
1．伊曲康唑(斯皮仁诺）口服100mg/d，连服15日，或200mg/d，连服7日，进餐时服药，伊曲康唑可达最佳的生物利用度。
2．酮康唑口服0.2g/d，进餐时服药，疗程2～4周。因其严重的肝脏毒性及内分泌影响已限制其在临床的应用，已为伊曲康唑等毒性作用小，疗效好的药物所取代。但该药价格相对便宜，在经济不发达的地区仍可用于短程治疗。
3．灰黄霉素成人0.6～0.8g/d，分2～3次口服。饭后服，疗程4周左右。因其疗程较长，疗效欠佳，目前临床已很少应用灰黄霉素治疗体股癣，仅用于头癣治疗。
4．氟康唑每周服药1次，每次150mg，疗程3周。
5．特比萘芬口服250mg/d，疗程2周；或第1周口服250mg/d，以后隔日服250mg，总疗程3周。
6．坚持敷用软膏于患病皮肤处，3~4个疗程。
中医药治疗
本病中医称为“圆癣”、“钱癣”。以外治为主。
1．土槿皮30g、百部30g、蛇床子15g，50%酒精240ml，浸泡3～7日，去渣，外擦患处，每日2～3次。
2．青木香60g、50%酒精240ml，浸泡3～7日，去渣，外擦患处，每日2～3次。
3．鲜羊蹄跟（土大黄）捣烂，或用醋磨汁，涂搽患处，每日2～3次。
4．鲜大蒜汁涂搽患处，每日2～3次。
参考资料
1、中国医学药典 第二部。
2、环吡酮胺软膏说明书。
