药品名称
通用名称：注射用磷霉素钠
英文名称：Fosfomycin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Linmeisuna
成份
本品主要成分为磷霉素钠。
化学名称：（―）―（1R，2S）―1，2―环氧丙基膦酸二钠盐。
分子式：C3H5Na2O4P
分子量：182.02
规 格：（1）1g（100万单位） （2）2g（200万单位） （3）4g（400万单位）
性状
注射粉剂。本品为白色结晶性粉末。
药理毒理
磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。 磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
药代动力学
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）为3～5小时。 在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
适应症
敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿道感染、败血症、脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重感染菌所致重症感染。也可与万古霉素合用，以治疗耐甲氧西林金葡菌感染。
用法用量
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。
1.成人4-12g/日，静滴或缓慢静注，严重感染可加至16g/日，分2～3次滴注。
2.儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
不良反应
1.主要为轻度胃肠道反应、如恶心，纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。
2.偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多，周围血象红细胞，血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高，头晕，头痛等反应。停药后即可消失。
3.在快速及大剂量滴注时偶见静脉炎。
4.极个别患者可能出现休克。
禁忌症
1.对本品过敏患者禁用。
2.本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环，但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇应禁用。
3.本品也可通过乳汁排泄，故哺乳期妇女应避免使用，若必须用药，则应暂停哺乳。
4.儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用，5岁以上儿童应慎用并减量使用。
5.由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。
注意事项
1．本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。
2．肝、肾功能减退者慎用。
3．用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。
4．应用较大剂量时应监测肝功能。
5．本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。
药物相互作用
1．与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
说明
【贮藏与效期】严封，在凉暗干燥处保存。
【规格】注射粉剂1.0gx10瓶。2.0gx10瓶。4.0gx2瓶。
【生产厂家】：东北制药 哈药总厂
【是否医保用药】：非医保
【是否否处方药】：处方
【注意事项】：
1.家庭有过敏史的患者或对其它药物过敏者，肝病患者及孕妇慎用。
2.肝、肾功能减退者慎用
鉴别
(1) 取本品及磷霉素标准品，分别加0.2mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中含20mg的溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异丙醇-醋酸乙酯-水(4:2:4)为展开剂，展开后，晾干，喷以显色液(取磷钼酸5g，加醋酸100ml，再加硫酸5ml)，置120℃加热15分钟后检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与标准品溶液的主斑点相同。(2)本品显钠盐的火焰反应(附录Ⅲ)。
检查
碱度 取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为9.0～10.5。溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各1.1g，分别加水5ml溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较，均不得更深。二醇物 取本品约0.2g，精密称定，置250ml碘瓶中，加水100ml与邻苯二甲酸氢钾缓冲液(pH6.4)50ml，精密加入0.005mol/L高碘酸钠溶液10ml，摇匀，密塞，于25℃避光放置90分钟，加入10%碘化钾溶液10ml，密塞，避光放置2分钟后，用硫代硫酸钠滴定液(0.01mol/L)滴定，午近终点时，加淀粉指示液1ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.01mol/L)相当于0.5001mg的C3H7Na2O5P，含二醇物不得过0.5%。磷含量 取本品约0.1g，精密称定，加0.05mol/L高碘酸钠溶液40ml及高氯酸2ml，水浴中加热1小时，放冷，转移至200ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加碘化钾试液1ml，溶液显棕色，加硫代硫酸钠试液至溶液无色为止，再加水至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取磷酸二氢钾约70mg，精密称定，与供试品溶液同法制备磷对照溶液，并按同法制成空白溶液。精密量取上述三种溶液各5ml，分别置25ml量瓶中，各加钼酸铵试液2.5ml和1-氨基-2-萘酚-4-磺酸试液1ml，分别加水稀释至刻度，摇匀，于20℃±1℃放置30分钟，照分光光度法(附录Ⅳ B)，在740nm的波长处，用水做参比，测定吸收度。按下式计算磷含量，磷含量应为16.2%～17.9%。A1－A3 W2磷含量(%)=――――×――×22.76A2－A3 W1式中 A1为供试品溶液的吸收度；A2为磷对照溶液的吸收度；A3为空白溶液的吸收度；W1为供试品的重量；W2为磷酸二氢钾的重量；22.76为磷酸二氢钾中磷的含量(%)。水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过1.5%。重金属 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ H 第三法)，含重金属不得过百万分之十。热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含7万单位的溶液，依法检查(附录Ⅺ D)，剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。无菌 取本品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录Ⅺ H)，应符合规定。
含量测定
精密称取本品适量，加灭菌水制成每1ml中约含500单位的溶液，照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定，1000磷霉素单位相当于1mg的C3H7O4P。
