药物说明
硫酸长春新碱
英文名称：Vincristine Sulphate
CAS 编号：2068-78-2
规格型号：99%,医药级
中文别名: 硫酸醛基长春碱; 硫酸长春醛碱
英文别名: 22-Oxovincaleukoblastine sulfate; 22-Oxovinacleukoblastine
分子式: 6H56N4O10.H2SO4
分子量: 923.05000000000007
Cas号: 2068-78-2
纯 度: 99%min
熔 点: 273-281℃
分 子 量 923.04
Vincristine Sulfate (VCR)
别名：醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱
【作用与用途】
本品能影响细胞中纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期，对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外，还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【剂量与用法】
静注或静滴，每次1mg～1.4mg/m 2(或0.02mg～0.04mg/kg)，成人1次量不超过2mg，1次/周，疗程量10mg～20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg～3mg/次，用生理盐水20ml～30ml稀释。
【副作用】
1 神经系统毒性：主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。
2 可致脱发，偶见发热、恶心、呕吐。
3 静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外，可致局部组织坏死及持续性疼痛。
药物分析
方法名称： 硫酸长春新碱―硫酸长春新碱的测定―分光光度法
应用范围： 本方法采用分光光度法测定硫酸长春新碱（C46H56N4O10?H2SO4）的含量。
本方法适用于硫酸长春新碱的含量测定。
方法原理： 取本品适量，加甲醇溶解并定量制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在297nm波长处，测定吸收度，按C46H56N4O10?H2SO4的吸收系数（E1 m）为177计算，即得。
试剂： 甲醇
仪器设备： 可见分光光度计
试样制备： 1. 供试品溶液的制备
精密称取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注：“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g，平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中，厚度不超过5mm，疏松样品不超过10mm，精密称定，打开瓶盖在100-105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移至干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含有水分的百分数。
操作步骤： 1.供试品的测定
精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在297nm波长处，依法测定吸收度，按C46H56N4O10?H2SO4的吸收系数（E1 m）为297计算，即得。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.721。
临床研究
【功效主治】 ①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。 【化学成分】 本品化学名称为：硫酸长春新碱。
分子式：C46H56NO10?H2SO4
分子量：923.04
【药理作用】 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药物相互作用】 1 吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。
2 与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。
3 与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。
4 与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。
【不良反应】 1 剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
2 骨髓抑制和消化道反应较轻。
3 有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。
4 可见脱发，偶见血压的改变。
2010版中国药典修订增订内容
硫酸长春新碱
Liusuan Changchunxinjian
Vincristine Sulfate
书页号：2005年版二部－721
[修订]
【检查】酸度 取本品10mg，加水10ml溶解后，依法测定（附录VI H），pH值应为3.5～4.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品50mg，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色1号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。
