别名
5-氟胞嘧啶;安确治 ，氟胞嘧啶
英文名称
Flucytosine(5-FC,Ro-2-9915,5-Fluorocytosine)
性状
本品对隐藏球菌属、念珠菌属有较高的抗真菌活性，对芽生菌属，分枝芽胞菌属、某些着色真菌属、曲菌属也有抗菌少万籁 。本品低浓度时抑菌，高浓度时具有杀菌作用。作用机制为阻断真菌核酸合成。真菌对本品易产生耐药性。
适应症与作用机制
临床上本品用于念珠菌和隐珠菌感染，单用效果不如二性霉素Ｂ，可与两性霉素Ｂ合用以增疗效（协同作用）。 此药口服吸收完全、迅速，口服2g本品，在2-4h内血药峰浓度达30-40μg/ml；静脉滴注2g后，可达类似血药峰浓度，吸收后分布于肝、肾、心、肺等组织，关节腔、腹腔及体液中，并可进入脑脊液，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的500%-100%。本品仅有2%-4%与蛋白结合，t1/2为2.5-6h，肾功能不全者t1/2可明显延长。约有90%的药物以原形由肾小球滤过自尿中排出。本品可经血或腹膜透析排出体外。
药动学
本品可引起①恶心、腹泻、皮疹等；②肝损害，大多为肝功指标升高，也可出现肝肿大甚至肝坏死；③骨髓抑制白细胞及血小板减少，偶尔可致全血细胞减少。致命的粒性白细胞缺乏症和再障性贫血也有报道；④幻觉、头痛、眩晕也有报道。故肝、肾功能损害者、血液紊乱、骨髓抑制者慎用。应用本品时须定期检测周围血象、肝肾功能及尿常规。动物试验本品有致畸作用，孕妇慎用。
注意事项
与两性霉素B合用，具有协同作用，但可使本品自肾脏排泄减少，血药浓度升高，促使肾、血液系统毒性反应发生。故有条件者要监测本品血药峰浓度，使其维持在50-75μg/ml，最高不超过100μg/ml；同时使用骨髓抑制剂可增加本品的血液系统毒性。
临床应用
本品口服剂量与静滴剂量均为每日100-150mg/kg，体重超过50kg的儿童，按成人剂量服用，体重不足50kg的儿童，每日剂量按1.5-4.5g/m2计算。口服时，分4次服用。静滴时，分2-3次，成人每次2.5g，用生理盐水稀释成1%溶液，20-40min滴完。与两性霉素B联用剂量可酌减。肾功能损害者需减量用药，应检测血浓度并调整剂量。定期透析治疗的病人，每次透析后应补给一剂。疗程视病性病种而定。 【用量用法】 口服：吸收良好，１日量每千克体重５０～１５０ｍｇ，分成３～４次服，疗程自数周至数月。单用本品时真菌易产生耐药性，宜与两性霉素Ｂ合用。
注意事项
不良反应有转氨酶、碱性磷酸酶升高、胃肠道症状、白细胞减少、贫血、血小板减少、肾损害、头痛、视力减退、幻觉、听力下降、运动障碍、血清钾、钙磷值下降，以及过敏反应（如皮疹）等。
规格
片剂：0.25g,0.5g；注射液：2.5g/250ml；软膏：10%；眼药水：1%
制剂
