简介
马来酸替加色罗 Tegaserod Hydrogen Maleate
【别名】 泽马可。
【应用】 用于女性便秘型肠易激综合症 患者缓解症状的短期治疗。
【用法用量】 推荐剂量是一次6mg，2次/日，饭前口服。
【副作用】 主要不良反应是腹泻，国内外临床研究中，服用本品发生腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用本品进行治疗的第一周内。因腹泻而停止治疗比例约为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻，则应立即向医生咨询。其他不良反应包括：腹痛，恶心，腹胀，头痛，头晕，腿部疼痛及意外损伤，流感样症状等。
注意事项
（1）已知对该活性成分或任何赋形剂过敏者；肾功能严重损害者禁用。（2）中度或严重的肝功能损害者禁用。（3）患有肠梗阻，症状性胆囊疾病，可疑oddi括约功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。（4）腹泻或与肠易激综合症相关的复发性腹泻患者慎用。（5）增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。（6）轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，如确需使用，剂量不需调整。（7）服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧，应停用。在治疗的第一周内有可能出现腹泻症状，此后腹泻症状会随着治疗消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生。
【规格】 片剂：6mgx10片/盒。
不良反应及停用情况
瑞士诺华公司近期临床研究的回顾性分析显示，在服用替加色罗的11614例患者中，有13例缺血性心血管事件发生，占0.11%；在7031例安慰剂对照组中，仅有1例发生，占0.01%。这些不良事件包括：心梗、心源性猝死、不稳定心绞痛和中风。分析结果提示，替加色罗引起缺血性心血管事件的发生风险高于安慰剂。
美国、加拿大等国暂停了替加色罗的市场销售。
中国国家食品药品监督管理局要求，自2007年6月8日起，药品生产、经营、使用单位应暂停生产、销售和使用马来酸替加色罗各类制剂，已上市药品由生产企业负责收回；暂停马来酸替加色罗各类制剂的新药和仿制药注册申请的受理，并暂停马来酸替加色罗各类制剂的审批。
目前，中国国家药品不良反应监测中心共收到替加色罗的不良反应报告98例，其主要不良反应为腹泻、恶心等胃肠道反应。涉及心血管不良反应的有：心动过速1例，低血压1例，心慌2例。其他不良反应包括皮疹、头晕、腹痛、腹胀等。
临床研究
【功效主治】 用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗。 【化学成分】 马来酸替加色罗。
【药理作用】 药理作用：马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并抑制内脏的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲合力，但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂，激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动，纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。毒理研究重复给药毒性：比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg/kg（17周时剂量增至70mg/kg），连续52周，结果高剂量组出现体重减轻，舒张压呈降低趋势，心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长；无明显毒性剂量为15mg/kg。遗传毒性：本品Ames试验、中国仓鼠V79细胞体外染色体畸变试验、中国仓鼠V79细胞HGPRT基因突变试验、大鼠肝细胞DNA修复试验和CD-1小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄大鼠经口给药（雌性动物为交配前给药2周，受孕后继续给药20天，雄性动物连续给药9周）6、20、60mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为6mg/kg，剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。致畸敏感期生殖毒性试验中，家兔在人工受精后第6?18天经口给药30、60、120mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用；大鼠在交配后第6?15天，经口给药10、30、100mg/kg，结果显示无母体毒性作用剂量低于10mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于30mg/kg。围产期生殖毒性试验中，孕鼠在交配后第1521天，经口给药75、150、300mg/kg，结果显示F0代母鼠无明显毒性的最高剂量为150mg/kg，对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150mg/kg,对F1大鼠交配行为、生育力以及F2胎仔子宫内发育无影响的最高剂量为300mk/kg。
【药物相互作用】 在专门进行的药物相互作用研究中，以及在马来酸替加色罗临床试验中同时使用其它药物时均未发现相关的药物相互作用。DXI5 从现有资料看，马来酸替加色罗与其它药物同时使用时，两者均不需调整剂量。
【不良反应】 本品主要不良反应为腹泻，国内外临床研究中，服用马来酸替加色罗发生腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用进行治疗的第一周内。因腹泻而停止治疗的比例约为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻，则应立即向医生进行咨询。其它不良反应包括：腹痛、腹鸣、排气增多、口干、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、关节病、背痛、流感样症状、ALT、AST升高、痔疮。
【禁忌症】 1 已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。
2 肾功能严重损害者禁用马来酸替加色罗片(泽马可)
3 中度或严重的肝功能损害者禁用。
4 患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
