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天名精内酯酮

产品名称: 天名精内酯酮
CAS Registry Number: 1748-81-8
别名: 天名精内酯酮;
分子结构:
分子式: C15H20O3
分子量: 248.3175
密度:  1.13g/cm3
沸点:  397.4°C at 760 mmHg
折射率:  1.525

其他产品

天名精内酯酮相关信息

基本信息

  名称:天名精内酯酮
  英文名 Carabrone
  别名 Octahydro-5a-methyl-3-methylene-5-(3-oxobutyl)-2H-cyclopropa[f]benzofuran-2-one
  产品名称 天名精内酯酮
  分子结构
  分子式 C15H20O3
  分子量 248.32
  CAS 登录号 1748-81-8
  天名精
  【拼 音】:TIANMINGJING
  【来 源】:为双子叶植物药菊科植物天名精的根及茎叶。
  【功 效】:祛痰,清热,破血,止血,解毒,杀虫。
  【主 治】:治乳蛾,喉痹,疟疾,急性肝炎,急慢惊风,虫积,血瘕,衄血,血淋,疔肿疮毒,皮肤痒疹。
  【性味归经】:辛,寒。①《本经》:“味甘,寒。”②《别录》:“味辛,无毒。”③《开宝本草》:“味咸。”④《纲目》:“微辛甘,有小毒。”入肝、肺经。①《本草再新》:“入肺经。”②《本草撮要》:“入手足阳明、厥阴经。”
  【用法用量】:内服:煎汤,3~5钱;捣汁或入丸、散。外用:捣敷或煎水熏洗。
  【用药忌宜】:①《本草经集注》:“垣衣为之使。”②《本草经疏》:“脾胃寒薄,性不喜食冷,易泄无渴者勿服。”
  【药物配伍】:《蜀本草》:“地黄为使。”
  【别 名】:?甄、豕首(《尔雅》)、麦句姜、虾蟆蓝(《本经》)、天芜菁(《小品方》)、天门精、玉门精、彘颅、蟾蜍兰、觐、地菘、天蔓菁(《别录》)、葵松、鹿活草(《唐本草》)、杜牛膝(《圣济总录》)、皱面草(《履?岩本草》)、皱面地菘草(《卫生家宝方》)、鹤虱草(《伤寒蕴要》)、母猪芥(《孙天仁集效方》)、蚵?草(《经效济世良方》)、土牛膝(《本草崇原》)、鸡踝子草(《本草正义》)、野烟、山烟、野叶子烟、癞格宝草(《贵州民间方药集》)、癞?草(《中国植物图鉴》)、挖耳草、癞头草、癞蛤蟆草、臭草(《上海常用中草药》)
  【动植物资源分布】:分布河南、湖南、湖北、四川、云南、江苏、浙江、福建、台湾、江西、贵州、陕西等地。
  【拉丁名】:原植物天名精Carpesium abrotanoides L.
  【考 证】:出自《唐本草》:“天名精,鹿活草是也。味甘辛,故有姜称,状如蓝,故名虾?蓝,香气似兰,故名蟾蜍兰。”②《梦溪笔谈》:“地菘,即天名精也。世人既不识天名精,又妄认地菘为火蔹,《本草》又出鹤虱一条,都成纷乱。今按,地菘即天名精,盖其叶似菘,又似蔓菁,蔓菁即蔓精也,故有二名,鹤虱即其实也。世间有单服火蔹法,乃是服地菘耳。不当用火蔹,火蔹《本草》名?莶,即是猪膏苗,后人不识,亦重复出之。”③《纲目》:“天名精嫩苗绿色,似皱叶菘芥,微有狐气,淘净炸之,亦可食。长则起茎,开小黄花,如小野菊花,结实如同蒿,子亦相似,最粘人衣,狐气尤甚,炒熟则香,故诸家皆云辛而香,亦巴人食负?,南人食山奈之意尔。其根白色,如短牛膝。”“朱瑞章《集验方》云,余牙痛大作,一人以草药一捻,汤泡少时,以手蘸汤挹痛处即定。因求其方,用之治人多效,乃皱面地菘草也,俗人讹为地葱。沈存中专辨地菘,其子名鹤虱,正此物也。”
  【中药化学成分】:果实中含天名精内酯(Carpesialactone)、天名精酮(Carabrone)等内醋化合物,此类成分具有中枢神经抑制作用;果实中尚含有正己酸、油酸、右旋亚麻酸、卅一烷、豆甾醇等。

机理初步研究

  天名精内酯酮是从大花金挖耳(Carpesium macrocephalum)中分离得到的一种倍半萜内酯类化合物。前期研究表明其具有较好的抑菌活性,对小麦白粉病、小麦全蚀病、小麦条锈病等几种病害有较好的防治效果,通过天名精内酯酮对小麦白粉病药效试验结果初步推断出天名精内酯酮具有较优的内吸活性,生理生化研究结果表明,天名精内酯酮可能对病菌的生物氧化及生物合成均存在一定的影响。为进一步明确天名精内酯酮的抑菌作用机理,本文对天名精内酯酮在小麦体内的传导方式进行了研究,并以小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)为测试对象,就天名精内酯酮对小麦全蚀病菌生物氧化过程的影响进行了初步探讨。得出以下主要结果: 1天名精内酯酮对小麦白粉病的控制主要是抑制了菌落的扩展 采用离体叶段法测定了天名精内酯酮对小麦白粉病菌孢子萌发和菌落扩展的影响,结果表明,天名精内酯酮对小麦白粉病菌孢子萌发无明显的抑制作用,但对菌落的扩展存在显著的抑制作用,并呈现明显的浓度依赖性,对小麦白粉病菌菌落扩展的抑制中浓度(EC50)为105.4314mg/L。 2天名精内酯酮在小麦体内存在自下而上的传导方式 小麦白粉病盆栽药效试验结果表明,天名精内酯酮灌根处理对小麦白粉病具有良好的防治效果,在1000mg/L浓度下,保护和治疗作用分别为61.18%和60.77%;采用HPLC法检测小麦植株对土壤和水体中天名精内酯酮的内吸传导活性,结果表明,小麦根系对土壤中天名精内酯酮的内吸传导于24h后达最大,小麦叶片中含量为26.825μg/g;小麦根系对水体中天名精内酯酮的内吸,随时间延长小麦叶片中天名精内酯酮的含量逐渐升高。 综合活性测试和仪器分析结果可见,天名精内酯酮具明显的内吸活性及自下而上的传导方式。 HPLC法检测表明,在试验剂量下,天名精内酯酮在小麦体内无明显的自上而下的内吸传导方式。 3天名精内酯酮对小麦全蚀病菌生物氧化过程存在明显影响 (1)天名精内酯酮与SHAM对小麦全蚀病菌联合毒力测定的研究结果表明,SHAM对天名精内酯酮具明显的增效作用,增效倍数为1.86。由此可见天名精内酯酮可明显影响病菌正常呼吸电子传递链生成ATP的过程。 (2)离体条件下天名精内酯酮对小麦全蚀病菌线粒体呼吸电子传递链复合酶活性存在不同程度的影响。 研究结果表明,随着天名精内酯酮浓度的逐渐升高,复合酶I的活性总体上呈现降低的趋势。在天名精内酯酮浓度为32mg/L时,复合酶II的活性显著增强。当天名精内酯酮浓度为1mg/L时,复合酶III的活性就比空白对照降低了1.4倍。天名精内酯酮对复合酶Ⅳ的活性无明显影响。 (3)活体条件下天名精内酯酮对小麦全蚀病菌线粒体呼吸电子传递链复合酶活性具明显抑制作用,并呈现明显的浓度依赖性。 研究结果表明,在天名精内酯酮溶液浓度较低时,四种复合酶活性与对照相比变化不明显,而随着天名精内酯酮溶液浓度的升高,四种复合酶的活性均表现降低的趋势。 通过天名精内酯酮对离体和活体条件下小麦全蚀病菌复合酶活性测定结果可以看出,天名精内酯酮对小麦全蚀病菌的生物氧化过程存在明显影响,可能是通过对呼吸电子传递链复合酶活性的影响降低了ATP的合成量,致使菌体能量供应不足,最终导致病菌生长缓慢。