盐酸左旋咪唑
药物名称: 盐酸左旋咪唑
药物别名: 左旋四咪唑,驱钩蛔
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盐酸左旋咪唑
英文名称: Levamisole Hydrochloride
分子式: C11H12N2S?ClH
分子量: 240.757
药物说明: 片剂为白色片或糖衣片:15mg、25mg、50mg。
肠溶片:25mg、50mg。颗粒剂10g:50mg。
主要成分: 暂无
性状特征: 暂无
功能主治:
本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。 其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。 对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
用法用量: 驱蛔虫:每日1.5mg~2.5mg/kg。儿童每日2mg~3mg/kg。睡前顿服;必要时1周后再服1次。 驱钩虫:每日1.5mg~2.5mg/kg。睡前顿服;连服3日。 丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。 肠溶片:①驱蛔虫:口服,成人1.5-2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫:口服,1.5-2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。 颗粒剂:①驱蛔虫:口服,成人1.5-2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫:口服,1.5-2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2-3次服,连服3日。
不良反应: 暂无
注意事项:
妊娠早期、肝功能异常及肾功能减退的患者慎用。 肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。 ①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感症征群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。 [孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。
性状:白色结晶性粉末
鉴别:呈正反应
溶液澄清度:符合规定
酸度:3.8
比旋度:-124.2°
有关物质:<0.5%
重金属:<20ppm
干燥失重:0.08%
灼烧残渣:0.01%
含量:100.3%
质量符合英国药典2000年标准。
药物分析
方法名称:
盐酸左旋咪唑测定―电位滴定法
应用范围:
本方法采用电位滴定法测定盐酸左旋咪唑的含量。
本方法适用于盐酸左旋咪唑 。
方法原理:
供试品置锥形瓶中,加乙醇使溶解后,照电位滴定法,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。读出氢氧化钠滴定液使用量,计算盐酸左旋咪唑的含量。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2.氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
3.酚酞指示液
4. 乙醇
5. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备:
1.氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2.酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤:
精密称取供试品约0.2g,置锥形瓶中,加乙醇20mL溶解后,照电位滴定法,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数(mL),每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.08mg的C11H12N2S ?HCl。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献:
中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.476。