奥沙拉嗪

药理作用

　　治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺吡啶，其不良反应发生率约20％，不少病例因而减量或中止治疗。柳氮磺吡啶在结肠内能被结肠内细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶，现已证实磺胺吡啶并无活性，而且可引起不良反应。5-氨基水杨酸则为有效成分，它作用于炎症粘膜，可抑制引起炎症的前列腺素的合成，抑制增强细胞膜通透性，引起水肿的炎症介质白三烯形成。但口服5-氨基水杨酸无效，因它在小肠中吸收迅速，然后即被乙酰化并随尿排出，不能达到结肠部位。奥柳氮钠用活性成分5-氨基水杨酸替代并无作用的磺胺吡啶，已证实奥柳氮钠在胃和小肠内不被吸收也不被分解，到达结肠后才被结肠内细菌分裂为二分子有效的5-氨基水杨酸而显示其抗炎作用。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿，发挥抗炎作用。奥沙拉秦以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位，奥沙拉秦在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。 arget=_blank href=/view/3873100.htm>通透性，减轻肠粘膜水肿。