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枸橼酸莫沙必利

产品名称: 枸橼酸莫沙必利
CAS Registry Number: 156925-25-6
别名: 枸橼酸莫沙必利; 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]吗啉-2-基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐二水物;
分子结构:
分子式: C27H37ClFN3O12
分子量: 650.046983

其他产品

枸橼酸莫沙必利相关信息

基本信息

  药物名称: 枸橼酸莫沙必利

  单 位上海沪源医药有限公司
  药物别名: 贝络纳等
  英文名称 Mosapride Citrate
  功能主治: 本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状者。
  用法用量 成人常量,口服,每日3次,一次5mg,饭前服用。
  不良反应 暂无
  注意事项: 对本品过敏者禁用。 1.服用一段时间(通常为二周)后,如消化道症状没有改变,应停止使用。 2.应注意抗胆碱药有降低本品作用的功能,合用时应有间隔时间。 3.老年人、儿童、哺乳期的妇女及孕妇应禁用本品。
  枸橼酸莫沙必利的药物剂型有胶囊、片剂(普通片,分散片)、口服液、滴丸等

注册信息

  
品名批准文号单位批准日期类别原料效期包装规格
枸橼酸莫沙必利H19990316上海沪源医药有限公司2002-07-10原料药24个月25kg

质量标准

  
项目标准 (上海沪源医药有限公司)
性状白色或类白色结晶性粉末;无臭。
溶解度在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。
鉴别?
AHPLC
B显枸橼酸盐的鉴别反应
CIR
有关物质(%)?
总杂质≤1.0
重金属(ppm)≤20
含量(%)99.0
残留溶剂符合规定

药理毒理

  本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道的运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
  毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。

药代动力学

  本品主要从胃肠道吸收,分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。