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舒必利

产品名称: 舒必利
CAS Registry Number: 15676-16-1
EINECS: 239-753-7  
别名: SP; N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基-苯甲酰胺; N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺;N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基-苯甲酰胺;舒必利;
分子结构:
分子式: C15H23N3O4S
分子量: 341.42582
密度:  1.236g/cm3
沸点:  
熔点:  180 - 185 C
闪点:  °C
风险术语:  36/37/38
安全声明:  Poison by intraperitoneal, subcutaneous and intravenous routes. Moderately toxic by ingestion. Human systemic effects by ingestion and intramuscular route: tremors, hypermotility, diarrhea and fever. Experimental reproductive effects. Used as a digestive aid and psychotropic drug. When heated to decomposition it emits very toxic fumes of NOx and SOx.
危险品标志:  UN NO.

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舒必利相关信息

简介

  拼音名:Shubili
  英文名:Sulpiride
  又名:止吐灵,Ekilid
  书页号:2000年版二部-940 C15H23N3O4S 341.42
  本品为N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
  按干燥品计算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
  【含量测定】 取本品约0.25g ,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指
  示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校
  正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.14mg的C15H23N3O4S。
  【类别】 止吐药,抑郁心理疾病
  【药理作用】本品其左旋体具有抗精神病作用,对多巴胺D2受体有选择性阻断作用,且对多巴胺能神经元的作用与腺苷酸环化酶的功能无关(其抗精神病的独特之处),用于精神分裂症及焦虑性神经官能症;也可用于止吐,为中枢性止吐药,止吐作用强大。口服止吐为氯丙嗪的166倍,皮下注射比氯丙嗪强142倍。

性状

  本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
  本品在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液
  中极易溶解。
  熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为177 ~180 ℃。

鉴别

  (1) 取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的气体能
  使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
  (2) 取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,吸取5ml ,加水稀
  释成50ml,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在291nm±2nm的波长处有最大吸收。
  (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集510 图)一致。

检查

  碱度 取本品的饱和水溶液,依法检查(附录Ⅵ H),pH值应为8.0 ~
  10.0。
  有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml 中含5.0mg 的溶液,作为供试品溶液;精密
  量取适量,加甲醇稀释成每1ml 中含25μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附
  录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上,以
  正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试
  品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深;再以碘蒸气显色,供试品
  溶液如显杂质斑点,不得深于对照溶液所显主斑点的颜色。
  干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
  炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
  重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不
  得过百万分之十。适应症

用量用法

  1.治疗呕吐:口服,每日600~1200mg。
  2.治疗精神病:开始每日口服300~600mg,1周内增至600~1200mg。肌注或静滴,每日400~600mg。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。除精神分裂症外,其他疾病可减量1/2~1/3。维持量每日200~400mg。

注意事项

  1.增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应引起注意。
  2.有时可见轻度的锥体外系不良反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。
  3.尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。
  4.如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。
  5.本品对孕妇、新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。
  6.用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。
  7.幼儿禁用,心血管疾患、低血压者慎用。
  【副 作 用】
  睡眠障碍、兴奋、躁动、嗜睡、乏力、口渴、头痛、发热、发汗,服大剂量或增量过快可有锥体外系症状、恶心、食欲减退、 GOT升高、心律失常等。
  【贮藏】 遮光,密封保存。
  【制剂】 (1)舒必利片(2)舒必利注射液