双氯芬酸钠名双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；
主要信息
正式名：双氯芬酸钠
汉语拼音：Shuanglufensuanna
拉丁文或英文：Diclofenac Sodium
商品名： 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；
外文名：Diclofenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
成分：双氯芬酸钠50mg，米萦前列醇200ug
类别：消炎镇痛药。
性状
白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末，本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成。常用其钠盐，为无色结晶，无臭，可溶于水，乙醇等非极性有机溶剂，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔点283-285℃。
作用机制
1.抑制花生四烯酸环氧酶系统，导致前列腺素和血小板生成的减少。
2.抑制氧化酶，该酶能导致白三烯的生成，特别对白三烯B4的抑制作用更加明显。
3.抑制花生四烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。
代表药物：迪弗纳（又名扶他林）
别名： , 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；
天新力德；英太青胶囊性状：本品为肠溶薄膜包衣片,25mg片为黄色。
适应症类风湿性和骨关节炎，强直性脊椎炎。
剂型、规格及用量用法
口服
成人类风湿性关节炎150mg～200mg/日，分2次～4次服，达疗效后逐渐减至最小有效量，通常为75mg～100mg/日，分3次服用；
骨关节炎开始100mg～150mg/日，分2次～3次服，达疗效后逐渐减至最小有效量；
强直性脊椎炎开始100mg～125mg/日，分4次～5次服，达疗效后逐渐减至最小有效量；
儿童（1岁以上）每日按体重0.5mg～2mg/kg，分2次～3次服。
栓剂
50mg/次。
肌内注射
75mg/次 1次/日，严重情况可2次/日，应作深部臀肌注射。
外用
凝胶剂涂搽，4次/日。
规格
缓释片剂：25mg、50mg、75mg。
栓剂：50mg。双氯芬酸钠片剂：25mg；
胶囊剂（诺福丁，Novolten）：25mg。
双氯芬酸钠凝胶剂（抚他林Voltaren)：1%。
注意事项
禁忌
胃肠道出血者，妊娠妇女和计划怀孕的妇女。哺乳妇女慎用。
不良反应
腹痛，腹泻，恶心，消化不良，腹胀，呕吐，胃炎，便秘，皮疹，头晕，头痛，月经过多。肝病患者可出现S－GPT、S－GOT和胆红素增高。偶见肾脏损害。
药物分析
药理毒理
本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。
药代动力学
口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁，粪便排出1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。
方法名称
双氯芬酸钠原料药―双氯芬酸钠的测定―中和滴定法
应用范围
本方法采用滴定法测定双氯芬酸钠原料药中双氯芬酸钠的含量。
本方法适用于双氯芬酸钠原料药。
方法原理
供试品加水溶解后，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液，用硫酸滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算双氯芬酸钠的含量。
试剂
1. 甲基橙指示液
2.硫酸滴定液（0.05mol/L）
3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液
4.基准无水碳酸钠
仪器设备
试样制备：
1. 甲基橙指示液
取甲基橙0.1g，加蒸馏水100mL使溶解。
2.硫酸滴定液（0.05mol/L）
配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量蒸馏水中，冷却至室温，加蒸馏水稀释至1000mL，摇匀。
标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精确称量，加蒸馏水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。
3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。
操作步骤： 精密称取供试品约0.5g，加蒸馏水50mL，微热使溶解，放冷，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显淡黄绿色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于31.81mg的C14H10Cl2NNaO2。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
适 应 症
1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；
2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；
3、急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛；
4、原发性痛经，牙痛，头痛等。
药物相互作用
1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。
6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
7、本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。
8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
11、本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。
12、与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。
药物过量
药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。
鉴别
1、取本品，加水制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法，在240～340nm的波长范围处测定吸收度，在276nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
3、取本品约50mg，加碳酸钠0.2g，混匀，炽灼至炭化，放冷，加水5ml，煮沸，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应。
4、本品炽灼后，显钠盐的鉴别反应。
双氯芬酸钠原料药生产厂家
武汉丰竹林化学科技有限公司
