适应症
本品水溶性大,适用于急救。滴剂用于治疗眼、耳、鼻、皮肤的过敏性炎症。目前英国进口的Betnesol-N滴剂,含本品0.1%和硫酸新霉素0.5%,除抗过敏外,且有抗感染作用,效果更为理想。 【规格】 针剂:5.2mg/1ml;粉针剂:1.3mg、6.5mg;滴剂:0.1%。
[1]
用量用法
肌注或静注:每次初始剂量5.2~15.6mg(相当于倍他米松4~12mg),维持量酌减。关节腔内注射:0.2~1ml/次。滴剂外用。
注意事项
长期较大剂量应用皮质类激素药物,可引起医源性肾上腺皮质功能亢进症(类柯兴综合征),表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤菲薄而有紫纹、肌肉萎缩无力、骨质疏松、高血糖、糖尿、高血压、低血钾、女性男性化如多毛、长胡子、闭经、声粗等(代谢产物具有弱雄激素作用)、抑制小儿生长发育、胎儿畸形、诱发感染扩散、诱发溃疡病、诱发精神病、诱发糖尿病、诱发高血压、诱发胰腺炎;戒断综合征(肌痛、肌强直、关节痛等);
反跳现象(减量太快或突然停药,原有症状可能迅速出现或加重);
医源性肾上腺皮质功能减退症(类肾上腺危象):长期大剂量应用时,由于负反馈作用,使内源性糖皮质激素分泌减少,甚至肾上腺皮质萎缩,突然停药后,如遇到应激情况,由于内源性氢化可的松分泌不足,可出现肾上腺皮质功能减退症,严重者可产生类似肾上腺危象,如低血压、低血糖、昏迷、休克等,患者可突然昏倒。应及时用氢化可的松急救,第1日300mg,第2日100~200mg,静滴,辅以补液、抗休克及对症处理,待病情好转后改为替代疗法。肾上腺皮质功能亢进症、高血压、动脉硬化、水肿、青光眼、充血性心衰、糖尿病、溃疡病、精神病、癫痫病、骨质疏松症、妊娠早期、产褥期、儿童生长期、创伤、术后恢复期、一般病毒感染、酶菌感染及活动性肺结核等患者忌用。细菌感染必须配合大剂量有效的抗菌药物。应进低盐、低糖、高蛋白饮食,补钾、补钙及补充维生素D。用药2周以上,应逐渐减量缓慢停药。必要时可注射ACTH25U/日。
鉴别
(1) 取本品与倍他米松磷酸钠对照品适量,分别加甲醇制成每1ml 中含1mg 的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以稀盐酸饱和的丁醇溶液为展开剂,展开后,晾干,喷以硫酸-甲醇-硝酸(10:10:1) ,在105 ℃加热10分钟,供试品溶液主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。(2) 取本品约40mg,置瓷坩锅中,加硫酸2ml,低温加热至硫酸蒸气除尽后,放冷,滴加硝酸0.5ml ,继续加热至氧化氮蒸气除尽后,在500 ℃炽灼使完全灰化,放冷,加水5ml 使溶解(必要时用氨试液中和至遇石蕊试纸显中性反应),滤过,滤液显钠盐与磷酸盐(附录Ⅲ)的鉴别反应。(3) 取本品,在105 ℃干燥3 小时,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集659图)一致。
检查
碱度 取本品,加水制成每1ml 中含5mg 的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为7.0 ~9.0 。游离磷酸盐 精密称取本品20mg,照地塞米松磷酸钠项下的方法测定吸收度,供试品的吸收度不得超过对照溶液的吸收度。游离倍他米松及其他甾体 取本品适量,加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取适量,加甲醇制成每1ml 中含0.2mg 的溶液作为对照溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲醇为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在100 ℃减压干燥4 小时,减失重量不得过8.0 %(附录Ⅷ L)。