中文简介
通用名称: 普瑞巴林
商品名称：乐瑞卡
剂型：片剂、胶囊
规格：25mg、 50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg
药理药效：普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂】，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
普瑞巴林分子结构式
别名： C1-1008 ，异丁加巴
化学名称：(S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸
美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]
分子式：C8H17NO2
分子量：159.23
物化性质： 白色结晶性粉末
熔点 (oC)：184 - 186
用途：该药是在开发的癫痫治疗药中最有希望的一个药物，疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。
英文简介
Monograph Number: 7813
Title: Pregabalin
CAS Registry Number: 148553-50-8
CAS Name: (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Additional Names: (S)-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl)butanoic acid; (S)-(+)-3-isobutyl-g-aminobutyric acid
Manufacturers' Codes: CI-1008; PD-144723
Molecular Formula: C8H17NO2
Molecular Weight: 159.23.
Percent Composition: C 60.34%, H 10.76%, N 8.80%, O 20.10%
Literature References: GABA analog. Prepn of racemate: R. Andruszkiewicz, R. B. Silverman, Synthesis 1989, 953. Enantioselective synthesis: P. Yuen et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 4, 823 (1994). Manufacturing process: M. S. Hoekstra et al., Org. Process Res. Dev. 1, 26 (1997). HPLC determn in biological fluids: B. L. Windsor, L. L. Radulovic, J. Chromatog. B 674, 143 (1995). Anticonvulsive activity: C. P. Taylor et al., Epilepsy Res. 14, 11 (1993). Activity in models of neuropathic pain: M. J. Field et al., Pain 80, 391 (1999).
Properties: White crystalline solid, mp 186-188? [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water).
Melting point: mp 186-188°
Optical Rotation: [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water)
Therap-Cat: Anticonvulsant.
生产方法
3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。
国内尚科生物首家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。
[1]药理药效
该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
风险
加拿大警告普瑞巴林的自杀观念和自杀企图。引自《药物警戒快讯2010年第13期》（国家食品药品监督管理局网站）
