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齐拉西酮

产品名称: 齐拉西酮
CAS Registry Number: 146939-27-7
别名: 齐拉西酮;齐哌西酮; 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮; 噻帕西酮;
分子结构:
分子式: C21H21ClN4OS
分子量: 412.93564
密度:  1.369 g/cm3
沸点:  554.8 ºC at 760 mmHg
熔点:  213-215°C
折射率:  1.681

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齐拉西酮相关信息

简介

  齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。

药代动力学

  国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。
  【适应症】本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。根据最新临床经验,盐酸齐拉西酮胶囊对强迫性神经症同样有显著疗效。
  【用法用量】肌肉注射:推荐剂量为每日10-20mg,最大剂量为每日40mg。