盐酸阿扎司琼

产品名称:	盐酸阿扎司琼
CAS Registry Number:	141922-90-9
别名:	盐酸阿扎司琼; N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐;N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐;
分子结构:
分子式:	C₁₇H₂₁Cl₂N₃O₃
分子量:	386.27294
沸点:	558 °C at 760 mmHg

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盐酸阿扎司琼相关信息

简介

　　英文名：Azastron hydrochloride injection

　　化学名：(±N-(1-氮杂双环[2?2?2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。

　　分子式：Cl7H20ClN303?HCI，分子量：386?28。

　　性状：本品为无色或几乎无色的澄明水溶液

药理作用

　　盐酸阿扎司琼为选择 5-HT3 受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力的研究表明：盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2-4 倍。动物实验表明：盐酸阿扎司琼 0.1mg/kg 静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐： 0.3g /kg 可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的血貂呕吐。临床研究结果表明：盐酸阿扎司琼 10mg 静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐。

吸收、分布、消除

　　据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10mg 后， 3 分钟血浆中原形药的浓度为 190.5ug/ml ，其药动学是线性的。本品呈双向消除，的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10mg 后，终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ，较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。

适应症

　　用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。

　　用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。

用法与用量

　　对于放疗、化疗引起的恶心、呕吐，用 40ml 生理盐水稀释后，于放、化疗前 30 分钟缓慢静脉注射 10mg 。每日 1 次，每次 10mg 。

　　预防和治疗成人手术引起的恶心、呕吐、麻醉诱导前 10 分钟，缓慢静脉注射 10mg ；对于出现手术后恶心、呕吐，可缓慢静脉注射 10mg 。

　　预防和治疗锥管内吗啡止痛时导致的恶心、呕吐、治疗前注射 10mg 。

不良反应

　　部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌症

　　对本类药物（ 5-HT3 受提阻断剂）及本品过敏者禁用。

　　胃肠道梗阻者禁用。

注意事项

　　孕妇除非必须外，不宜使用。

　　哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。

　　不宜与碱性注射液混用。应与生理盐水混合后方可配伍。

　　小儿禁用。