简介
通用名称：小檗碱
英文名称：Berberine
中文别名：黄连素、小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷
英文别名：Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate
作用与用途
对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用
[1]。
一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效
药理
药效学
抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
药动学
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。
近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
适应症
主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体，抗心律失常作用。
用法用量
口服一次 0.1― 0.3g，一日 3次。外用及局部应用药物浓度为 0.6―1.0%。
严禁静脉给药。
[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1) 0.05g(2) 0.1g
口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
[制剂]片剂：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。
胶囊剂：每胶囊 0.1g。
禁用慎用
虽然儿童可以应用，但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。
不良反应
(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。
(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。
少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.
原料药
品名：盐酸小檗碱
CAS：633-65-8
分子式：C20H19ClNO4
分子量：372.8216
含量：99%
外观：白色结晶粉末
质量标准：企业标准
用途：主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断 α-受体，抗心律失常作用。
