硫酸卷曲霉素简介
药物名称： 硫酸卷曲霉素
药物别名： 卷须霉素，结核霉素 Caprocin，CPR
拼音名称： Liusuan Juanqumeisu
英文名称： Capreomycin Sulfate
分子式：C25H46N14O11S
分子量：750.78
药物说明： 注射剂：0.5g(50万单位)。
性状
本品为白色或类白色粉末。
药理毒理
本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其 机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用 时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完 全交叉耐药。
药代动力学
本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚 高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2 小时达血药峰浓度(Cmax)，为20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出， 12小时内经尿排出给药量的50%～60%；少量可经胆汁排 出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉 素蓄积。
适应症
适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如 链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上 述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品 可作为联合用药之一。
用法用量
临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3个月，后改为1g/次，2～3次/周，疗程1～2年。
不良反应
1．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌 酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功 能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时 可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇 禁用本品。
3.哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授 乳。
4.不推荐在儿童患者中使用本品。
5.老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂 量。
注意事项
1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者 慎用。
2．用药期间应注意检查： (1)听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1 次。 (2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退 或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg/ 100ml以上需减量或停药。 (3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 (4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果 降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反 应。
5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其 他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉 耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：6．肾功能减退的患者按下表调整剂量： 肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒) 剂量（按盐基计算） ≥110（1.84） 按正常人用量 100（1.67） 每日1次，12.7mg/kg 80（1.33） 每日1次，10.4mg/kg 60（1.00） 每日1次，8.2mg/kg 50（0.83） 每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg 40（0.67） 每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg 30（0.50） 每日4.7mg/kg，或每48小时9.5 mg/kg 20（0.33） 每日3.6mg/kg，或每48小时7.2 mg/kg 10（0.17） 每日2.4mg/kg，或每48小时4.9 mg/kg 0（0） 每日1.3mg/kg，或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg
7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗 程。
8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼 痛并发生无菌性脓肿。
药物相互作用
1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和 神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时 性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经 肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻 痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2．与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环 孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时 或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时 需定期进行听力和肾功能测定。
3．抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻 嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头 昏或眩晕等耳毒性症状。
4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的 作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的 剂量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应 用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合 用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸 肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦 应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6．本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制 作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或 呼吸麻痹，必须密切观察和随访。
药物过量
发生药物过量时，应停药并予以对症处理。
贮藏
密闭，在阴凉干燥处保存。
2010版中国药典修订增订内容
硫酸卷曲霉素
Liusuan Juanqumeisu
Capreomycin Sulfate
书页号：中国药典2005年版二部―743
[修订]
【检查】 可见异物 取本品5份，每份各1g，加微粒检查用水溶解，依法检查（附录IX H），应符合规定。
不溶性微粒 取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（附录IX C），每1g样品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
无菌 取本品9g，加500mlpH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液使溶解，用薄膜过滤法处理，每膜冲洗量不少于1500ml，分次冲洗后，以枯草芽胞杆菌为阳性对照菌
，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
