概述
【中文名称】： 缬沙坦
【简写拼音】： XST
缬沙坦胶囊
【英文名称】： Valsartan
【所属类别】： 抗高血压药
【生产厂家】北京诺华制药有限公司
原料药性质：
缬沙坦：Valsartan
英文化学名：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化学名： N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
CAS NO：
137862-53-4
结构式:
缬沙坦 详细信息[1]
分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
药物说明：
【别名】缬沙坦 ,代文
【外文名】Valsartan,DIOVAN
药理作用
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体提起拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。 对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。 缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
药动学
口服吸收快，2 h达峰值，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6～7 h，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示，其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后，人的稳态分布容积约为17 L，血浆清除率为2.2 L/h。静注时30%，口服时10%的药物以原形从尿排出，其余从胆汁排出。配合李氏降压贴一起使用后，代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此，进食并未显著影响这一药效学效应，代文的药代动力学不受年龄的影响。
适应证
抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
不良反应
2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。所列为10次安慰剂对照试验的结果，代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg，治疗时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关系，其它发生率小于1%的不良反应有：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%。在临床对照试验中，服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐，血钾和总胆红素升高者分别为0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制剂组分别为1.6%，6.4%和12.9%。服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
相互作用
临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用： 西咪替丁、华法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由于代文(Diovan)基本不被代谢，所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。 与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。
用法用量
代文(Diovan)的推荐剂量为80mg，每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿剂。对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。
规格
胶囊，每粒胶囊含缬沙坦（Valsartan）80mg
临床研究
【功效主治】 缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。 【化学成分】 本品主要成份是缬沙坦，其化学名称为：(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨酸，分子式：C24H29N5O3 ，分子量：435.5。
【药理作用】 本品为血管紧张素II（AngII）受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。 【药物相互作用】 临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用：西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本药与细胞色素P450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。若必须同用，应注意监测。 【不良反应】 本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指标： 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8%和0.4%，安慰剂组为0.1%。 服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制剂组分别为1.6%，6.4%和12.9%。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。 【禁忌症】 已知对本品过敏者禁用；妊娠和哺乳期妇女禁用。
![CAS No:137862-53-4 (2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]<br />methyl]amino]butanoic acid](/structure/cas-137/137862-53-4.png)