简介
阿巴卡韦（abacavir）是一种抗艾滋病新药，为新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用：①竞争性地抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。 本项目属于化学药3+6类，符合注册管理办法的第四十七条。
1998年美国FDA批准硫酸阿巴卡韦的片剂和口服液上市，已在世界28个国家和地区销售，2000年就有3.5亿美圆的销售额，2005年达到7.5亿美圆，大有取代AZT的趋势，其市场前景普遍看好。
硫酸阿波卡韦
硫酸阿巴卡韦片剂及其口服液2000年在中国授权，2002年上市，原有药品行政保护，但已于2007年10月28日到期。由于该品种工艺技术难度很大，目前国内尚未有生产厂家。
[1]【英文名称】 Abacavir
【其他名称】 硫酸阿波卡韦，ZIAGEN
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
【CAS登录号】 136470-78-5
药理作用
【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是 一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用： ①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。
【适应证】与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。
【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳，口服液有轻微的胃肠道反应，没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。
相互作用
1.本品与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定，奈韦拉平，拉米夫定等有协同作用。
2.饮酒的患者无须调整剂量。
3.本品与经细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑、HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无相互作用。复方SMZ-TMP和多数抗结核药对本品无影响。
制剂与规格
1.阿巴卡韦片：300mg。
2.阿巴卡韦口服液：24ml:480mg。
用法用量
1.成人的推荐剂量：为300mg，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，尚有口服溶液可供选择。
2.3个月至12岁儿童：一次按体重8mg/kg，每日2次口服。
成人 的推荐剂量为300 mg(1片)，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，尚有口服溶液可供选择。
注意事项
1.肝功能损害患者用药：中度以上肝功能减退患者应避免服用本品。
2.肾功能减退患者用药：肾功能减退病人不必减量。但严重肾功能减退患者应避免服用本品。
3.老年患者用药：在65岁以上老年患者用药无资料。
4.妊娠期患者不宜用。乳妇患者用药期间应停止授乳。
5.此外疗程中可能发生乳酸酸中毒(低氧血症)伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道，可能引起死亡。疗程中如出现转氨酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、肝炎和其他已知有危险因素的肝病病人(特别是肥胖妇女)应慎用核苷类药物。
![CAS No:136470-78-5 [(1S,<br />4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]<br />methanol](/structure/cas-136/136470-78-5.png)