【药品名称】
通 用 名：注射用盐酸雷莫司琼
英 文 名：Ramosetron Hydrochloride For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong
【成份】
1、本品主要成份为盐酸雷莫司琼，化学名称为：（-）-（R）-5-[（1-甲基-1H-吲哚-3-基）羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐
2、本品为注射剂，辅料为甘露醇。
【性状】本品为白色或类白色的块状物或粉末。
【适应症】 预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【规格】0.3mg
【用法用量】 通常，成人用5%或10%葡萄糖溶液及生理盐水稀释后静脉注射给药0.3mg（1瓶），1日1次。另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg（2瓶）。
【不良反应】 在上市前进行安全性评价的352病例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。
严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5－HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其他不良反应
| 0.1%-1%以下 | 发生率不明确 |
| 过敏症状注 |
| 发红、出疹、瘙痒 |
| 精神神经系统 | 头痛、头重 |
|
| 消化系统 | 腹泻 | 便秘 |
| 肾脏 |
| BUN上升，血中肌酸酐上升 |
| 肝脏 |
| 肝功能异常AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升、
γ-GTP上升、胆红素上升等 |
| 其他 | 身体发热、头部发烧、舌头麻木感 | 打噎 |
注：出现该症状时应中止用药
【禁忌】
对本药成份有过敏史者禁用。
【注意事项】
1. 建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。
2. 开瓶时：最好先用酒精棉签搽拭瓶颈部后再打开。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确立, 对孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。
2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
【药物相互作用】 本药与甘露醇注射液，布美他尼注射液，呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20m g的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1瓶混合时可以使用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用
1．5-HT3受体拮抗作用
5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2．抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。作用机制:顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末稍的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一 5-HT3受体而发挥止吐作用的。
毒理研究
1急性毒性
对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是,雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130 mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151 mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2、亚急性毒性
对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10 mg/kg/日）在给药1 mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1 mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3 mg/kg，也未出现毒性影响。
3、生殖毒性和致癌性
对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10 mg/kg/时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制，剂量达20 mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
【药代动力学】
1、 血药浓度
健康成人静脉给药0.1~0.8mg，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2、代谢
健康成年人静脉给药的药代动力学参数
| 给药量 | t1/2β
(hr) | AUC0→∞
（ng?hr/ml） | CLtotal
(L/hr/kg) | Vdss
(L/kg) |
| 0.2mg | 4.33 | 9.86 | 0.30 | 1.69 |
| 0.4mg | 5.78 | 24.95 | 0.27 | 2.11 |
| 0.8mg | 5.44 | 41.64 | 0.29 | 2.07 |
健康成年人与肿瘤患者的药代动力学参数
| C 15分钟
(ng/ml) | t1/2β
(hr) | AUC0→∞
（ng?hr/ml） | 血浆蛋白结合率（%） |
| 健康成人 | 2.42 | 5.78 | 6.57 | 91.2 |
| 肿瘤患者 | 4.97 | 9.02 | 12.49 | 85.9 |
(盐酸雷莫司琼0.3mg给药时)
3、排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
【贮藏】避光密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】棕色管制注射剂瓶，1瓶/盒。
【有效期】暂定24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH16572005
【批准文号】国药准字H20051182
【生产企业】企业名称：成都通德药业有限公司
地址：成都市温江海峡两岸科技开发园区柳台大道B段
联系电话：4000-800-860
![CAS No:132907-72-3 (1-methylindol-3-yl)-[(5R)-4,5,6,<br />7-tetrahydro-3H-benzimidazol-5-yl]methanone](/structure/cas-132/132907-72-3.png)