产品名称
中文名
红霉素肟 红霉素A肟（9-肟红霉素）
英文名
Erythromycin A 9-Oxime
英文别名
oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione 10-oxime (non-preferred name)
CAS
13127-18-9
分子式
C37H68N2O13
分子量
748.94
分子结构
密度
1.28g/cm
沸点
841°C at 760 mmHg
闪点
462.4°C
蒸汽压
7.27E-33mmHg at 25°C
外观
白色结晶粉末,易溶于甲醇，二氯甲烷等有机溶剂
含量
≥93.0%
比旋度
-68°至-74°
PH
8.0-10.0
水份
≤3.0%
用途
为大环内脂类抗生素中间体，使用在罗红霉素、甲红霉素、阿奇霉素、琥乙霉素等原料药中间体，其中最多用在罗红霉素和甲红霉素中。
关联
红霉素肟中杂质的纯化及鉴定
【摘要】：在酸性条件下合成红霉素肟会伴随有红霉素的酸解反应。分离纯化了红霉素的酸解产物红霉素 6,9- 9,12 -螺缩酮 ,并由1 HNMR、1 3CNMR、MS以及元素分析几种方法证实了它的结构 ,它与合成红霉素肟中的降解杂质是同一种物质
【作者单位】： 北京理工大学化工与环境学院 北京理工大学化工与环境学院 北京理工大学化工与环境学院
【关键词】：
红霉素肟 红霉素 - -螺缩酮 红霉素
【分类号】：R914
【DOI】：CNKI:SUN:LNHG.0.2003-02-001
【正文快照】： 1 前 言红霉素[1] 在酸性条件下不稳定 ,为了克服红霉素的这个缺点 ,研制了第二代新型红霉素的衍生物。罗红霉素[2 ] 、阿奇霉素[3] 和克拉霉素[4 ] 是2 0世纪开发的重要新型红霉素衍生物。这些药物增强了对酸的稳定性 ,提高了药物在人体中的血药浓度 ,延长了半衰期 。
9-(E)-红霉素肟的合成工艺改进
以硫氰酸红霉素为原料,经过肟化和碱化反应制得合成第二代大环内酯类抗生素阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素的中间体9-(E)-红霉素肟,总收率为95.8%.目标化合物结构经MS和<'1>H-NMR谱确证.
| 作 者 | 李瑞建 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 王伟 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 苏永青 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 董鹏 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 郑雪清 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 郝小燕 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； |
| 刊 名 | 中国药物化学杂志 2008 年18卷05期 |
| 英文期刊名 | CHINESE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY |
| 关键词 | 工艺研究 药物中间体 大环内酯类抗生素 9-(E)-红霉素肟 |
| 分类号 | R914 |
| 栏目名称 | 研究简报 |
