中文名：盐酸哌罗匹隆
英文名：Perospirone Hydrochloride Hydrate
中文化学名：顺-Ｎ-{4-｛4-（1，2-苯并异噻唑-3-）-1-哌嗪｝丁基｝环己-1，2-二甲酰亚胺盐酸二水合物
英文化学名：cis-N-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]
cyclohexane-1,2-dicarboximide monohydrochloride dihydrate
分子式：C23H30N4O2S ? HCl ? 2H2O
分子量：499.07
CAS: 129273-38-7
结构式：
用途：抗精神分裂症
质量标准：企业标准
项目 标准
性状 白色结晶粉末
有关物质 ≤1.0％
水分 6.5～7.6％
炽灼残渣 ≤0.1%
重金属 ≤0.001%
含量 ≥98.5%
包装：1公斤/包，5公斤/包，25公斤/桶。
临床研究
【功效主治】 用于治疗精神分裂症【化学成分】 盐酸哌罗匹隆 【药理作用】 哌罗匹隆是一种非典型抗精神病药，通过影响多巴胺代谢途径，阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。与氟哌啶醇比较，哌罗匹隆对纹状体部位选择性较强，故较少引起锥体外系反应。非临床研究结果显示，哌罗匹隆通过阻断多巴胺-2受体，抑制甲基苯丙胺或阿扑吗啡诱导的小鼠和大鼠中枢刺激或刻板行为，抑制大鼠条件性回避反应；通过阻断5-HT2受体，抑制色胺或PCA（对氯苯异丙胺）引起的大鼠前肢痉挛、体温升高等行为学异常；在大鼠条件性情感障碍模型中，能抑制心理应激导致的运动不能的发作；哌罗匹隆对大鼠和小鼠强硬症、对小鼠运动迟缓的诱发率较低。 【药物相互作用】 （1） 严禁与肾上腺素合用；
（2） 与中枢神经抑制剂（巴比妥酸衍生物）合用时，因有相互增强中枢神经抑制作用的情况，要慎重给药，如减量等；
（3） 与多巴胺能药物（左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭）合用时，因有相互减弱作用的情况，要慎重给药，如减量等；
（4） 与降压药合用时，因有相互增强降压作用的可能性，要慎重给药，如减量等；
（5） 与多潘立酮、甲氧氯普胺合用时，易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状；
（6） 与H2受体拮抗剂（西咪替丁）合用时，可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用，要充分观察，慎重给药；
（7） 与P450的3A4酶选择性抑制剂（大环内酯类抗生素）合用时，可使本品的血药浓度升高，可能导致不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。
（8） 与通过P450的3A4酶代谢的药物（西沙必利、三唑仑）合用时，两种药物的不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。 【不良反应】 据国外研究数据，哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中，429例中有267例（62.2%）发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.4%)，震颤65例(15.2%)，肌强直52例(12.1%)，构音障碍45例(10.5%)等锥体外系症状，失眠93例(21.7%)，困倦59例(13.8%)等精神神经症状。临床实验室检查异常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例)，AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)， ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等 【禁忌症】 （1） 昏迷状态的患者禁用（本品可能会加重昏睡状态）；
（2） 受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用（本品可增强中枢神经系统抑制作用）；
（3） 对本品的成份有过敏史的患者禁用；
（4） 正在接受肾上腺素治疗的患者禁用（本品可逆转肾上腺素的作用，引起血压下降）。
