药物信息
【药物名称】雷贝拉唑钠 Sodium rabeprazole
【药物别名】波力特
【分子式成分】(+)-Na-[4-(3-甲氧丙氧)-3-甲基砒啶-2-基]甲基亚磺酰基-1H苯并咪唑。
分子式为C16H20N3O3SNa。
【制剂规格】片剂,10mg,20mg。本品呈纯白色粉末状,无味。易溶于水、甲醇,可少量溶解于纯酒精和乙醚。 消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物,它们均升高胃pH,但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶,强烈抑制胃酸分泌,并使胃pH产生较大且持久的升高,雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂,其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比,雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强,而且抑制可恢复;对血浆胃泌素水
药物说明
药理毒理
雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂,可于治疗酸相关性疾病,如平影响较少;具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌(HP)作用。在瑞士的一项双盲交叉试验中,HP阴性的无症状患者分别接受安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑(多单位片剂体系)20mg、奥美拉唑胶囊20mg、或兰索拉唑30mg的治疗。治疗d1,雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组,其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比,雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
在日本的一项研究中,接受雷贝拉唑钠10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的质了泵抑制剂(n=31)或H2受体阻断剂治疗消化性溃疡患者,比较用药1周后各组的症状缓解情况。结果表明,治疗3d后,雷贝拉唑钠较其他质子泵抑制剂或H2受体阻断剂,有更显著的缓解症状能力。
对137例消化性溃疡患者(其中十二指肠球部溃疡患者102例,胃溃疡患者35例)采用随机开放对照法进行临床试验。分成雷贝拉唑钠组10mg,po,qd和奥美拉唑组20mg,po,qd。治疗时间十二指肠球部溃疡为4周,胃溃疡为6周。
结果表明:对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者,本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失,与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中,雷贝拉唑钠组中3例出现不良反应,不良反应率为4.29%,奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微,患者没有因不良反应而退出试验。
药 动 学
健康志愿者po10~80mg?d-1,qd,连续7d。Cmax(峰浓度)和AUC(曲线下面积)随着剂量的增长而增大,血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的清除率为4.37~8.40mL?min-1?kg-1。血浆蛋白结合率是96.3%,大约30%的药物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式从尿液中排泄。本品经细胞色素P450酶系统代谢,生物利用度不受食物或抗酸剂的影响。
适 应 证
用以治疗酸相关性疾病,如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
不良反应
主要不良反应为皮疹、便秘、腹泻、头痛,ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高等。停药后自行消失。
相互作用
本品不影响安定、笨妥英、华法林、茶碱的清除;本品与地高辛或酮康唑合用,影响后2者的药代动力学,因为它们的吸收依赖于胃的酸度;雷贝拉唑与抗酸剂无相互作用。食物和服药时间并不影响雷贝拉唑钠的生物利用度。
用法用量
成人剂量是10mg,po,qd,病情严重时,剂量可增加到20mg,po,bid。
注意事项
1.已知对本品、苯丙咪唑衍生物或剂型中任何成分过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
3.由于本品对胃恶性病变引起的症状同样有较高的疗效,因此在使用本品治疗前应排除恶性病变的可能性。
4重度肝炎患者慎用,用时需从小剂量开始并监测肝功能。
5.不建议年龄小于12岁的儿童使用。
6.老年患者使用本品无需调整剂量。