雷马曲班

产品名称:	雷马曲班
CAS Registry Number:	116649-85-5
别名:	3R-(4-氟苯磺酰氨基)-1,2,3,4-四氢化-9H-咔唑-9-丙酸;雷马曲班; 3R-(4-氟苯磺酰氨基)-1,2,3,4-四氢化-9H-咔唑-9-丙酸;
分子结构:
分子式:	C₂₁H₂₁FN₂O₄S
分子量:	416.465843
密度:	1.43 g/cm³
沸点:	654.7 °C at 760 mmHg
折射率:	1.664

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雷马曲班相关信息

基本信息

　　【药物名称】雷马曲班 ramatroban

　　【药物别名】 Baynas

　　【分子式成分】(R-3-3[(4-氟苯]磺酰)氨基]-1，2，3，4-四氢化-9H咔唑-9-丙酸。

　　【制剂规格】50或75mg片剂。

　　【药理毒理】（德）Bayer公司研制，2001年5月首次在日本上市。

　　【药动学】健康志愿者口服本品后吸收迅速，约1小时达血药峰值。本品在肝脏中代谢，主要随胆汁经粪便排泄，随尿液排出的仅为给药量的8%。终末半衰期约为2～3小时。

　　【适应证】过敏性鼻炎。

　　【不良反应】本品的不良反应包括GOP、GTP和胆红素升高、紫斑、凝血酶原时间（PT）/活化部分凝血活酶原时间（APTT）延长、皮下出血、腹泻、腹痛、消化不良和头痛等。

　　【用法用量】成人一日2次，每次75mg，早餐和晚餐后（或临睡前）口服。

　　【注意事项】有出血倾向者、妇女月经期间、肝损伤者和老年人慎用。本品可与抗血小板药如噻氯匹定，血栓溶解药如尿激酶，抗凝药如肝素、华法林，水杨酸类制剂如阿司匹林，以及茶碱发生相互作用。

药物功效

　　血栓烷（Tx）A2及其前体――前列腺素内过氧化物H2（PGH2）均作用于同一受体，具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。TxA2主要在血小板中形成，但也可由其它细胞和组织如肺、多形核白细胞和人血管产生。据认为TxA2是血栓性疾病，心、脑血管病和支气管哮喘的重要病理生理学介质。在心血管疾病中可见TxA2释放增加。过敏原诱发哮喘的病人其支气管肺泡灌洗液含有的TxB2（TxA2的稳定降解产物）、前列腺病（PG）D2、PG2αF和9α、11βPGF浓度显著升高。被动致敏的人肺部在过敏原的激发下释放大量的前列腺素类激素，进而激活人肥大细胞释放大量的PGD。

　　本品为高效的选择性TxA2/PGH2受体拮抗剂，可与平滑肌和血小板的TxA2受体特异性结合。本品的抗过敏反应基于抑制血管通透性和鼻粘膜高敏性及防止其它炎性反应发生。

临床评价

　　一项双盲Ⅲ期临床研究中，203例中重度常年性过敏性鼻为病人随机每日接受本品150mg或特非那定120mg，一日2次。中度以上的改善本品组为67.4%，特非那定组为43.0%。与特非那定相比，本品可使鼻塞和因鼻症状所致的日常不适感显著改善。本品组和特非那定组的不良反应发生率分别为5.3%和3.4%。本品组5.3%的病人临床检验异常，而特非那定组为6.7%。

　　33例伴有鼻塞的常年性过敏性鼻炎病人每日接受本品150mg，分二次服用，连用4周，鼻塞显著减轻。

　　长期给药研究中，92例病人每日接受本品150mg（必要时可减至一日100mg），连用24周。不良反应发生率为8.7%，其中消化道症状最多（10例），其次为皮肤相关症状（2例）。6.5%的病人临床检验异常，可见GOP、GTP和胆红素等升高。