基本信息
药物名称：泰妥拉唑
英文名称：Tenatoprazole
化学名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亚磺酰基)-咪唑并 (4,5-b)吡啶
剂型：片剂、胶囊
规格：7.5mg
适应症：用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓－艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病
开发公司：东京田边公司、三菱公司和北陆制药联合开发
药物介绍
消化系统疾病是常见的多发病之一，其中以溃疡病为主，总的发病率约占人口的10～20％。
美国消化性溃疡病患者约10％，德国为12.3％；我国根据少数地区调研，消化道疾病发病率为11.43％，其中消化性溃疡发病率为4.54％。 目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。
H＋/K＋－ATP酶抑制剂，即质子泵抑制剂(PPI)是一类新型的抑制胃酸分泌的药物。H＋/K＋－ATP酶(质子泵)，位于胃壁细胞的管状囊泡和分泌管膜上，参与胃酸分泌的最后一个环节，抑制此酶的活性，即可抑制各种因素引起的胃酸分泌。 质子泵抑制剂主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓－艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病。这类药物较组胺H2－受体拮抗剂及其它抑制胃酸分泌的药物，具有明显的优越性，如选择性高、疗效好、副作用少，与抗生素配伍的复方制剂可消除幽门螺旋杆菌(胃溃疡致病菌)等。
现已批准上市的质子泵制剂有奥美拉唑(1988年上市)、兰索拉唑(1992 年上市)、泮妥拉唑(1994年上市)以及雷贝拉唑（1998年上市）。这类药物一经上市即迅速成为抗消化性溃疡的主力军，欧美一些国家把质子泵抑制剂药作为消化性溃疡的首选药。据国外资料报告，阿斯特拉公司的质子泵抑制剂奥美拉唑(商品名为洛赛克) 1996年即成为世界头号畅销药，销售额达246.25亿克?(约34亿美元)， 2001年销售额达约60亿美元。
在我国奥美拉唑和兰索拉唑均被列入我国国家基本药物目录。
药物研究
泰妥拉唑为日本东京田边、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发的一种新型胃H＋/K＋－ATP酶抑制剂（即质子泵抑制剂）。1999年4月在日本提交新药申请，预计2002年批准上市。
与同类型的其它品种相比，其抑制H＋/K＋－ATP酶的活性更强，对各种试验溃疡均有效，而且稳定性较其他质子泵抑制剂显著提高。 泰妥拉唑剂量依赖性的抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌，ED50为3.0mg/k g。它阻断猪胃液H＋/K＋－ATP酶生理活性和胃动力的效果与奥美拉唑几乎相等（ IC50＝6.2/4.2mg/kg P.O.）。
药物试验
动物试验
动物试验表明：口服泰妥拉唑 0.2mg/kg 7天比奥美拉唑和兰索拉唑更有效的抑制胃酸分泌，给药3～4次后达到最大疗效。胃篓管大鼠口服泰妥拉唑0.3mg/kg，胃酸分泌减少的持续时间比奥美拉唑（0.6mg/kg）和兰索拉唑（0.9mg/kg）长。犬胃微粒体进行的离体试验中泰妥拉唑、奥美拉唑、和兰索拉唑抑制H＋/K＋－ATP酶的IC50分别为8.6、8.8和9.9umol/L。众多试验表明泰妥拉唑抑制H＋/K＋－ATP酶的活性优于奥美拉唑和兰索拉唑。
稳定性
在稳定性方面，国内对来自葡萄牙、巴西、印度、中国等13个国家的3 4个奥美拉唑制剂的稳定性作了测定。结果表明，只有6个产品（18%）在试验期间呈现良好的物理和化学的稳定性。27个产品（79%）较差（含中国产品），其活性成分出现了明显的化学分解，物理性质如颜色和溶出度等亦相应出现变化。而在一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示，在60℃、相对湿度75%的条件下考察8天，奥美拉唑分解后只剩下3%的有效成分，而泰妥拉唑的这一数据为 77%，说明泰妥拉唑稳定性远优于奥美拉唑。
![CAS No:113712-98-4 5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,<br />5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridine](/structure/cas-113/113712-98-4.png)