基本信息
头孢唑兰
头孢唑兰
CAS:113359-04-9；
英文名称：Cefozopran
化学名称: 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-2-羧酸-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑[1,2-b]哒嗪内盐
其它名称: 7b-[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-[(咪唑[1,2-b]哒嗪盐-1-基)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸内盐
分子式: C19H17N9O5S2
分子量: 515.53.
头孢唑兰原料、粉针
分类：3.1类
规格：0.5g、1g
项目概述
1、该药在国内外的研发及上市情况
本品是由日本武田公司最先研究开发的第四代头孢菌素。1995年以Firstcin的商品名首次在日本上市，剂型为注射用粉针剂，规格为0.5g和1g。我国尚未进口该品，亦未见国内厂家的相关研究报道。按照《药品注册管理办法》，本品应属化药３（１）。
2、知识产权状况
本品未在中国申请专利，也没有申请行政保护，因此不存在知识产权问题。
3、该药在国外已批准及在临床研究中的适用症
日本厚生省药检局批准的临床适用症为：败血症，外伤创口感染，以及由G+、G-和绿脓杆菌等引起的各种感染。
4、上市剂型及用法用量
注射用粉针为０．５ｇ和１ｇ两种规格，可与生理食盐水或５％的葡萄糖注射液稀释为１００ｍｌ：１ｇ。
成人用量：一般情况为每天１－２ｇ静脉注射或静脉滴注；重症患者每天最高可达４ｇ，每天２－４次。
儿童（包括婴儿）用药：通常情况下每天2０－８０ｍｇ／ｋｇ，每天３－４次；重症患者每天最高可达１６０ｍｇ／ｋｇ，每天３－４次。
药理毒理作用及临床评价
头孢唑兰的特征有：①对青霉素结合蛋白（PBPs）有高度亲和力。②可通过G-性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度。③具较低的β-内酰胺酶亲和性与诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。因而本品对G+菌、G-菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代头孢菌素相比，增强了抗G+菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有很强活性。头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌亦有较强作用。
本品的毒性很低，小鼠LD50：静注>5000mg/kg。大鼠LD50：静注约5000mg/kg。生殖试验未见异常。
临床评价：在本品治疗的1604例各类感染中，治疗总有效率85.4%（1364/1604），其中对G+感染菌的清除率为88.8%，对G-菌的清除率为89.4%，对复合感染菌的清除率为79.0%。表明本品有良好的临床应用价值。
