【通用名称】钙泊三醇
【英文名称】Calcipotriol Calcipotriene
【化学名】:(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇
【分子式】C27H40O3
【分子量】412.605
【药物类别】免疫抑制制
【性状】白色或近白色结晶粉末,不溶于水,溶于96%的乙醇,微溶于二氯甲烷,对热和光敏感。
【药理毒理】本品通过细胞核内维生素D受体发生作用。皮肤中的角朊细胞、皮肤附件细胞、成纤维细胞、单核细胞、T淋巴细胞和已激活的B淋巴细胞等参与银屑病发病的细胞中均有维生素D3受体。维生素D3类药物与受体结合,调整了细胞内的生物变化,抑制角朊细胞增生,增强其形态学及生物化学分化作用使细胞生长、繁殖按正常的规律进行。同时,实验研究表明,维生素D3类药物能与皮肤炎症和免疫应答中细胞激肽途径相互作用并加以调节。
适应症】钙泊三醇适用于治疗以下疾病:
1.严重的银屑病:包括红皮病型银屑病,脓疱性银屑病等。
2.其他角化性皮肤病。
【用法和用量】搽剂。 头部银屑病将本药少量涂于头患处皮肤,早晚各1次,每周用量不可超过 60ml。 寻常性银屑病将本药少量涂于患处,生效后可减少用药次数,每周用药不可超过100g。
【不良反应】少数患者可能有暂时性局部刺激,极少数患者可能发生面部皮炎
【储存条件】密封,避光,-20℃ 以下。
Calverley(1988年)首先报道其合成,作为新的抗银屑病药物,由丹麦LeoDenmark公司开发和生产,1991年3月在英国、丹麦和爱尔兰上市。经研究表明钙泊三醇是角朊细胞分化和增生的强调节剂、减少银屑病患者表皮IL-6含量及活化的表皮T淋巴细胞数,它能抑制皮肤细胞(角朊细胞)的过度增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生及分化异常得以纠正。主要用于治疗银屑病。