简介
其他名称：枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen），三苯氧胺，英文商品名为Nolvadex®。
其为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。这种药物能干扰雌激素（estrogen）的某些活动，模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬（raloxifene）（另一种SERM），比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。
药理作用机制
1、该药为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用，也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期前雌激素（ER+）和孕激素受体（PR+）呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关，因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。
2、可以作为基因敲除基础的一个研究工具，可以构建条件敲除小鼠模型，调节特定基因表达表达或不表达。
药动学
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。
适应证
1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。
禁忌证
1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。2.有深部静脉血栓史者。3.有肺栓塞史者。
注意事项
1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。3.当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。4.用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。5.使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物
不良反应
1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。2.继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。3.神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。4.大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。5.骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。
目前有专家共识认为该药对于预防乳腺癌的发生有一定作用。
药物相互作用
雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。
![CAS No:10540-29-1 2-[4-[(Z)-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine](/structure/cas-105/10540-29-1.png)