罗通定晶体
罗通定
拼音名:Luotongding 英文名:Rotundine 书页号:2000年版二部-390 C21H25NO4 355.43 本品为2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按干燥品计 算,含C21H25NO4 不得少于98.0%。罗通定结构式
性状
本品为白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。 本品在氯仿中溶解,在乙醇或乙醚中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。 熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为141 ~144 ℃。 比旋度 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含8mg 的溶液, 在25℃时依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-290°至-300°。 吸收系数 取本品,精密称定,加 0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每 1ml中约 含30μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在281nm 的波长处测定吸收度,吸收系数 (E1% 1cm)为150 ~ 160。鉴别
(1) 取本品0.1g,加水10ml与稀硫酸1ml ,振摇溶解后,取溶液各2ml: 第一份加重铬酸钾试液1 滴,即生成黄色沉淀;第二份加饱和氯化钠溶液1 滴,即生成 白色沉淀;第三份加稀铁氰化钾试液,即生成黄色沉淀,渐变为绿色,稍加热,渐变为蓝 色。 (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集251 图)一致。检查
溶液的澄清度与颜色 取本品0.15g,加5 %硫酸溶液5ml 溶解后,溶液 应澄清无色;如显色,与黄绿色4 号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。 其他生物碱 取本品,加无水乙醇制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液; 精密量取适量,加无水乙醇稀释成每1ml 中含50μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色 谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上, 以氯仿-无水乙醇-浓氨溶液(98:2:0.5)为展开剂,展开后,晾干,在碘蒸气中显色。 供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。含量测定
取本品约0.3g,精密称定,置50ml量瓶中,加醋酸2ml 与水15ml, 微热溶解后,摇匀,精密加1.7 %碘化钾溶液25ml,并加水稀释至刻度,摇匀,用干燥 滤纸滤过,精密量取续滤液25ml,加曙红钠指示液3 ~5 滴,用硝酸银滴定液(0.05mol/L) 滴定,至粉红色沉淀凝聚,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液(0.05mol/L) 相当于17.77mg 的C21H25NO4 。 【类别】 镇痛药。 【贮藏】 遮光,密封保存。 【制剂】 (1) 罗通定片 (2) 硫酸罗通定注射液临床应用
硫酸罗通定注射液 1、作用同延胡索乙素,但较强。其催眠作用服后15分钟发生,2小时后消失,因同时有止痛作用,所以特别适于因疼痛而失眠的病人。 2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。药理药动
药理毒理 本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。 药代动力学 1、本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。 2、本品在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。实验室分析法
方法名称: 罗通定―罗通定的测定―沉淀滴定法 应用范围: 本方法采用滴定法测定罗通定中罗通定的含量。 本方法适用于罗通定。 方法原理: 供试品加醋酸与水微温溶解,精密加1.7%碘化钾溶液,取续滤液适量加曙红钠指示液,用硝酸银滴定液滴定至粉红色沉淀凝聚,并将滴定的结果用空白试验校正。根据滴定液使用量,计算罗通定的含量。 试剂: 1. 2%糊精溶液 2. 碳酸钙 3. 荧光黄指示液 4. 硝酸银滴定液(0.05mol/L) 5. 基准氯化钠 6 .醋酸 7. 1.7%碘化钾溶液 8. 曙红钠指示液罗通定植物